Бета лактамные антибиотики список

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ


БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов — β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).

Таблица 1. Классификация пенициллинов

Общие свойства:

  • Бактерицидное действие.
  • Низкая токсичность.
  • Выведение в основном через почки.
  • Широкий диапазон дозировок.
  • Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин. Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе. Все они разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают β-лактамазы.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (ПЕНИЦИЛЛИН)

Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.

Достоинства

  • Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.).
  • Низкая токсичность.
  • Низкая стоимость.

Недостатки

  • Приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, бактероидов.
  • Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.

Спектр активности

Фармакокинетика

Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно, пик концентрации в крови достигается через 30-60 мин. Создает высокие концентрации во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Выводится почками. Т1/2 — 0,5 ч.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.
    Меры профилактики
    Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб (см. раздел VI).
  • Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли.
  • Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД натриевой соли пенициллина или калиевой соли.
  • Нарушения электролитного баланса — гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью (1 млн ЕД содержит 1,7 ммоль калия). У пациентов с сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).

Лекарственные взаимодействия

Синергизм при сочетании с аминогликозидами, но их нельзя смешивать в одном шприце, так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов. Используются комбинации с другими антибиотиками, например, с макролидами при пневмонии, с хлорамфениколом при менингите.

Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.

  • Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
  • Внебольничная пневмококковая пневмония.
  • Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
  • Бактериальный эндокардит — обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
  • Сифилис.
  • Лептоспироз.
  • Боррелиоз (болезнь Лайма).
  • Сибирская язва
  • Анаэробные инфекции: клостридиальные — газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.
  • Актиномикоз.

При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры — 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите — 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелых инфекциях — 6-12 млн ЕД/сут, внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 ч.

При локализации инфекции в труднодоступном для пенициллина месте (менингит, эндокардит) — 18-24 млн ЕД/сут, в 6 введений внутривенно или/и внутримышечно.

Внутривенно или внутримышечно — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения, при тонзиллофарингите по 500 тыс ЕД каждые 12 ч в течение 10 дней. При менингите — 300-400 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений внутривенно и/или внутримышечно.

Формы выпуска

Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН


Мегациллин

По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, причем пища мало влияет на биодоступность. Высоких концентраций препарата в крови не создается; прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс ЕД пенициллина. Т1/2 — около 1 ч.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин).
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:
    • тонзиллофарингит;
    • инфекции кожи и мягких тканей.
  • Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.
  • Профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии.

По 0,25-0,5 г каждые 6 ч. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8 ч или по 0,5 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Принимать внутрь за 1 ч до еды.

Внутрь — 30-50 мг/кг/сут в 3-4 приёма. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; сироп; гранулы для приготовления суспензии.

БЕНЗАТИН ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается. Биодоступность не зависит от пищи.

  • Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:
    • тонзиллофарингит;
    • инфекции кожи и мягких тканей.

Внутрь — 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма, независимо от еды.

Дети до 10 лет

Внутрь — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.

Дети старше 10 лет

Внутрь — 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 250 тыс и 500 тыс ЕД; суспензия 750 тыс ЕД/5 мл.

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), бензатин бензилпенициллин, обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.

Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин)
  • Болезненность, инфильтраты на месте внутримышечного введения.
  • Синдром Онэ (Hoigne) — ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
  • Синдром Николау (Nicholau) — эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.

Профилактика сосудистых осложнений: строгое соблюдение техники введения — внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с помощью широкой иглы, при обязательном горизонтальном положении пациента. Перед введением необходимо потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в сосуде.

  • Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микроорганизмами:
    • стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит;
    • сифилис.
  • Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпенициллин прокаин)
  • Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки, рецидивирующей рожи.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПРОКАИН

При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 ч, однако концентрации ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой или калиевой соли. Т1/2 — 24 ч.

Применяется при нетяжелой пневмококковой пневмонии, стрептококковом тонзиллофарингите (альтернатива бензилпенициллину при невозможности выполнения частых инъекций). Обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин).

Внутримышечно — 600 тыс-1,2 млн ЕД/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы — по 1,2 млн ЕД каждые 12 ч в течение 2 мес.

Внутримышечно — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы — по 25 тыс ЕД/кг каждые 12 ч в течение 2 мес.

Читать еще:  Антибиотик и пиво

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН


Бициллин-1, Экстенциллин, Ретарпен

Действует более длительно, чем бензилпенициллин прокаин, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 ч у детей и через 48 ч у взрослых. Т1/2 — несколько дней.

В последние годы были проведены фармакокинетические исследования отечественных препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (бициллин-3, бициллин-5). Показано, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем, например, экстенциллина.

По 1,2-2,4 млн ЕД однократно; при сифилисе — 2,4 млн ЕД/сут каждые 5-7 дней (2-3 введения); для профилактики ревматической лихорадки и рецидивирующей рожи — 1,2-2,4 млн ЕД 1 раз в месяц. Препарат вводится строго внутримышечно.

Внутримышечно — 1,2 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки — 600 тыс-1 млн ЕД 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 1,2 млн и 2,4 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Состав: бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин в равных количествах. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Взрослые и дети

Внутримышечно — 1,2 млн ЕД однократно.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 900 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Состав: 1 часть бензилпенициллин прокаина, 4 части бензатин бензилпенициллина. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Взрослые и дети

Внутримышечно — 1,5 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки — 1,5 млн ЕД 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Флаконы по 1,5 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0101.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Бета лактамные антибиотики – список, классификация

Бета-лактамные антибиотики – это противомикробные средства, которые объединяют 4 группы антибиотиков различных по происхождению и спектру противомикробной активности, но объединённые по одному общему признаку – содержание бета-лактамного кольца в молекулярной формуле.

К группе бета-лактамов относятся пенициллиновые антибиотики, цефалоспорины, карбапенемы и мнобактамы.

Схожая химическая структура определяет общий механизм антибактериального действия, который заключается в нарушении процесса синтеза мурена – основного строительного компонента мембраны прокариот.

Не исключается развитие перекрёстной аллергии или приобретенной устойчивости у бактерий из-за общего структурного компонента.

Отмечено, что лактамное кольцо обладает высокой чувствительностью к разрушительному воздействию белков бета-лактамазы. Каждый из представителей 4 классов характеризуется своей степенью устойчивости и может существенно отличаться у природных и полусинтетических представителей.

В настоящее время лактамные антибиотики являются одной наиболее часто применяемых групп антибиотиков и используются повсеместно для медикаментозной терапии обширного перечня заболеваний.

Список бета-лактамных антибиотиков

Общая классификация бета-лактамных антибиотиков:

  1. Пенициллины:
  2. Цефалоспорины, 5 поколений.
  3. Карбапенемы.
  4. Монобактамы.

Полный перечень

Пенициллины

Цефалоспорины

Карбапенемы

Монобактамы

Инструкции на большинство данных препаратов есть на сайте в разделе «Инструкции«.

Пенициллины

Пенициллины – первые противомикробные вещества, которые были случайно открыты Александром Флемингом и произвели революцию в мире медицины. Природным продуцентом являются грибы Пенициллы. При достижении минимально ингибирующей концентрации бета-лактамные антибиотики обладают бактерицидной активностью (уничтожают патогенные микроорганизмы). Пенициллин малотоксичен для млекопитающих, так как у них отсутствует основная мишень для воздействия – пептидогликан (муреин ® ). Однако возможна индивидуальная непереносимость к препарату и развитие аллергической реакции.

Из-за частого применения пенициллинов микроорганизмы выработали системы защиты от антибактериального воздействия бета-лактамов:

  • активный синтез бета-лактамаз;
  • перестройка белков пептидогликана.

Поэтому учёные модифицировали химическую формулу вещества и в XXI веке большое распространение приобрели полусинтетические пенициллины, губительные для большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий.

История открытия

Британский бактериолог А. Флеминг, как он сам позже признался, не планировал совершать революцию в медицине открытием антибиотиков. Однако ему это удалось, причём совершенно случайно. Но, как известно – удача одаривает только подготовленные умы, которым он и являлся. К 1928 году он уже успел зарекомендовать себя как грамотный микробиолог и проводил всестороннее изучение бактерий семейства Staphylococcaceae. Однако пристрастием к идеальному порядку А. Флеминг не отличался.

Подготовив к убою чашки Петри с культурами стафилококков, он оставил их на своём столе в лаборатории и уехал на месяц в отпуск. По возвращению он обратил внимание, что в месте, где на чашку с потолка упала плесень, отсутствовал бактериальный рост. 28 сентября 1928 года было сделано величайшее открытие в истории медицины. Получить вещество в чистом виде удалось к 1940 году, совместными усилиями Флеминга, Флори и Чейна, за что они были удостоены Нобелевской премии.

Показания к применению пенициллинов

Пенициллины назначаются при широком спектре заболеваний:

  • пневмония;
  • гнойный плеврит;
  • синуситы;
  • отиты;
  • лечение хеликобактерной инфекции (амоксициллин);
  • сепсис;
  • менингококковые инфекции;
  • остеомиелит;
  • воспалительные процессы мочевыводящих путей;
  • тонзиллит;
  • дифтерия;
  • инфекции, передающиеся половым путем (сифилис, гонорея);
  • пиодермии;
  • инфекции органов малого таза (простатиты, аднекситы и т.д.);
  • стрептококковые инфекции (рожистое воспаление, скарлатина и т.д.);
  • злокачественный карбункул.

Противопоказания и побочные симптомы пенициллинов

Основным противопоказанием к применению пенициллинов является индивидуальная непереносимость и аллергии ко всем препаратам лактамным антимикробным лекарствам. Запрещается вводить в просвет между оболочкой спинного мозга и надкостницы людям с диагнозом – эпилепсия.

К побочным симптомам относят расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, жидкий стул) и ЦНС (слабость, сонливость, раздражительность), кандидозы влагалища и полости рта, а также дисбактериоз, возможны отёки.

Отмечено, что при соблюдении дозировки и продолжительности лечения побочные эффекты проявляются редко.

Важные особенности пенициллинов

Больным с патологиями функционирования почек и печени назначается исключительно, если польза от антибиотика значительно превышает возможные риски. При отсутствии облегчения симптомов заболевания спустя 48-72 часа после начала лечения рекомендуется назначение препаратов альтернативной группы.

Запрещается самолечение лактамными лекарствами из-за быстрых темпов развития устойчивости патогенных штаммов к ним.

Цефалоспорины

Наиболее обширная группа бета-лактамов, лидирующая по количеству медикаментозных средств. К настоящему моменту разработано 5 поколений лекарств. Каждое последующее поколение отличается большей резистентностью к лактамазам и расширенным списком противомикробной активности.

Особый интерес представляет 5 поколение, но многие из открытых препаратов ещё находятся на стадии предклинических и клинических испытаний. Предполагается, что они будут активны в отношении штамма золотистого стафилококка, устойчивого ко всем известным противомикробным средствам.

История открытия цефалоспоринов

Они открыты в 1948 году итальянским учёным Д. Бротзу, занимавшимся исследованием тифа. Он отметил, что в присутствии C. acremonium не наблюдается рост культуры S. typhi на чашке Петри. Позже вещество было получено в чистом виде и активно применяется во многих областях медицины и совершенствуется микробиологами и фармакологическими компаниями.

Показания к применению цефалоспоринов

Препараты назначаются врачом после выделения, идентификации возбудителя воспаления и определения чувствительности к антибиотикам. Недопустимо самолечение, это может привести к тяжёлым последствиям для организма человека и распространению неконтролируемой устойчивости бактерий. Цефалоспорины эффективны против стафилококковых и стрептококковых инфекциях дермы, костной ткани и суставов, в том числе MRSA (5 поколение цефалоспоринов), инфекциях респираторного тракта, менингитах, синуситах, тонзиллитах, отитах, интраабдоминальных инфекциях, инфекциях половых органов, ЗППП (заболеваниях, передающихся половым путем) и т.д.

Противопоказания и побочные симптомы цефалоспоринов

Противопоказания аналогичны пенициллинам. При этом частота проявления побочных эффектов ниже, чем в предыдущей группе. Отметки в анамнезе пациента об аллергии к пенициллинам служат предостережением для применения.

Перед применением инъекционных антибиотиков выполняют тест на аллергические реакции (аллергопробы).

Важные особенности

Ни одно из лекарств цефалоспоринов не совместимо с алкоголем. Нарушение этого правила может привести к острой и тяжелой интоксикации, поражению печени и нервной системы.

Не установлено корреляции между приёмом пищи и принятием препарата. Принимая лактамные антибиотики внутрь, рекомендуется запивать его большим количеством воды. Несмотря на то, что специальных исследований, направленных на установление безопасности цефалоспоринов для беременных не проводилось, тем не менее, его с успехом применяют для женщин в положении. При этом не отмечено каких-либо осложнений течения беременности и патологий у плода. Однако без назначения врача применять антибиотики запрещено.

Кормление грудью во время лечения прекращают, так как вещество проникает в грудное молоко.

Карбапенемы

Лидеры по степени невосприимчивости к действию лактамаз. Данный факт объясняет огромный список патогенных бактерий, для которых карбапенемы губительны. Исключение составляет фермент NDM-1, выявленный у культур E. coli и K. pneumoniae. Проявляют бактерицидность к представителям семейств Enterohacteriaceae и Staphylococcaceae, синегнойной палочке и многим анаэробным бактериям.

Читать еще:  Мовалис это антибиотик или нет

Токсичность не превышает допустимые нормы, а их фармокинетические параметры довольно высокие. Эффективность антимикробного вещества была установлена и подтверждена в ходе независимых исследований при терапии воспалений разной степени тяжести и места локализации. Механизм их действия, как у всех лактамов, направлен на ингибирование биосинтеза клеточной стенки бактерий.

История открытия карбапенемов

Спустя 40 лет с начала «эры пенициллина» учёные забили тревогу о растущих уровнях резистентности и активно начали работу по поиску новых антимикробных средств, одним из результатов которой стало открытие группы карбапенемов. Сначала открыли имипенем, который отвечал всем требованиям, предъявляемым к бактерицидным веществам. С момента его открытия в 1985 году уже более 26 млн пациентов им излечись. Карбапенемы не утратили своего значения и в настоящее время и нет такой области медицины, где они не применялись бы.

Средство показано для госпитализированных больных с инфекциями различных систем органов, при:

  • больничной пневмонии;
  • сепсисе;
  • менингитах;
  • лихорадке;
  • воспалениях оболочки сердца и мягких тканей;
  • инфекциях абдоминальной области;
  • остеомиелите.

Противопоказания и побочные симптомы карбапенемов

Безопасность вещества подтверждена многочисленными исследованиями. Частота проявления негативных симптомов (тошнота, рвота, сыпь, судорожные припадки, сонливость, боли в височной области, расстройство стула) менее 1,8 % от общего числа больных. Отрицательные явления купируются сразу же при отмене приёма лекарства. Известны единичные сообщения о снижении концентрации нейтрофилов в крови на фоне лечения карбапенемами.

Важные особенности карбапенемов

Антибиотики бета-лактамного ряда успешно применяются для эффективной терапии уже более 70 лет, тем не менее, необходимо строго соблюдать назначения врача и инструкцию по применению. Карбапенемы не совместимы с алкоголем и стоит ограничить его приём на 2 недели после медикаментозного лечения. Выявлена полная несовместимость с ганцикловиром. При сочетанном применении этих средств наблюдаются судороги.

Беременным и женщинам на грудном вскармливании назначается при патологиях, угрожающих жизни.

Монобактамы

Отличительная черта – отсутствие ароматического кольца, связанного с бета-лактамным кольцом. Подобное строение гарантирует им полную невосприимчивость к лактамазам. Обладают бактерицидной активностью по большей степени в отношении грамнегативных аэробных бактерий. Данный факт объясняется особенностями строения их клеточной стенки, которая заключается в более тонком слое пептидогликана при сопоставлении с грампозитивными микробами.

Важная особенность монобактамов – не вызывают перекрестной аллергии к другим лактамным антибиотикам. Поэтому их применение допустимо при индивидуальной непереносимости к другим лактамным антибиотикам.

Единственное лекарство, которое введено в медицинскую практику – азтреонам с ограниченным спектром активности. Азтреонам считается «молодым» антибиотиком, он был одобрен в 1986 году Министерством по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов.

Показания монобактамов

Характеризуется узким спектром действия и относится к группе антибиотических препаратов, применяемых при воспалительных процессах, вызванными грамнегативными патогенными бактериями:

  • сепсис;
  • госпитальная и внебольничная пневмония;
  • инфекции мочевыводящих протоков, органов брюшной полости, дермы и мягких тканей.

С целью достижения максимального результата рекомендована сочетанная терапия с лекарствами, уничтожающими грампозитивные микробные клетки. Исключительно парентеральное введение.

Противопоказания и побочные симптомы монобактамов

Ограничением к назначению азтреонама является только индивидуальная непереносимость и аллергия.

Возможны нежелательные реакции со стороны организма, проявляющиеся в виде желтухи, дискомфорта абдоминальной области, спутанности сознания, нарушения сна, сыпи и тошноты. Как правило, все они исчезают при прекращении терапии. Любые, даже самые незначительные негативные реакции со стороны организма – это повод незамедлительно обратиться к врачу и скорректировать лечение.

Важные особенности монобактамов

Нежелательно назначение беременным, потому что безопасность монобактамов не исследовалась для данной категории людей. Известно, что вещество может диффундировать сквозь плаценту в кровоток плода. Допустима терапия женщинами на ГВ, уровень бактерицидного вещества в грудном молоке не превышает 1%.

Детям назначают в случаях, если другие лекарства не проявили своих терапевтических свойств. Побочные симптомы аналогичны таковым у взрослых. Обязательно нужно проводить коррекцию дозы со снижением активного компонента. Коррекция также необходима пожилым пациентам, так как работа почек у них уже замедлена и вещество в значительно меньшей степени выводится из организма.

С осторожностью и исключительно в случаях угрожающих жизни больного назначаются при патологии печени и почек.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Бета-лактамные антибиотики: список препаратов

Ежегодно миллионы людей сталкиваются с инфекционными заболеваниями. Некоторые болезни проходят очень быстро и не требуют использования противомикробных препаратов, а с другими можно справиться исключительно антибиотиками бета-лактамной группы. Они отличаются низкой токсичностью и высокой клинической эффективностью.

Общая классификация бета-лактамных антибиотиков

Противомикробные лекарства появились в 1928 году. Александр Флеминг в ходе опытов заметил, что стафилококки гибнут от воздействия обыкновенной плесени. В процессе многолетних исследований учеными были синтезированы антибиотики бета-лактамного ряда. Отличительной особенностью антибактериальных препаратов этого вида является наличие бета-лактамного кольца в молекулярной формуле. К антибиотикам этой группы относят:

  • Пенициллины. Их получают из колоний плесневых грибов.
  • Цефалоспорины. Вещества, обладающие схожей с пенициллинами структурой, но способные справиться с пенициллинустойчивыми микроорганизмами.
  • Карбапенемы. Отличаются более устойчивой к бета- лактамазам структурой.
  • Монобактамы. Вещества, эффективные только против грамотрицательных бактерий.

Пенициллины

Бета-лактамы этого вида были обнаружены Александром Флемингом. Бактериолог оставил кусочек плесневелого хлеба возле колонии стафилококков, и заметил, что возле плесени болезнетворных микроорганизмов нет. В чистом виде антибиотик синтезировали только в 1938 году. Пенициллин полностью безопасен для млекопитающих, т.к. в их организме отсутствует муреин, но у некоторых людей есть врожденная непереносимость этого вещества. Антибактериальные лекарства можно разделить на природные и искусственно синтезированные.

Самыми эффективными считаются полусинтетические пенициллины, т.к. они губительны для большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Они воздействуют на пенициллинсвязывающие белки микроорганизмов, которые являются основным компонентом клеточной стенки. После введения пенициллины быстро проникают в легкие, почки, слизистые оболочки кишечника и репродуктивных органов, костный мозг и кости (при синтезе кальция), плевральной и перитонеальной жидкости.

Показания к применению

Пенициллины назначают при заражении грамположительными и грамотрицательными палочками, кокками, спирохетами, синегнойной палочкой и другими бактериями. Природные антибиотики сегодня используют при эмпирической терапии, т.е. когда диагноз точно не установлен. В иных случаях доктора назначают полусинтетические пенициллины. Показания к применению:

  • инфицирование крови;
  • рожистое воспаление;
  • остеомиелит;
  • менингококковые инфекции;
  • пневмония;
  • гнойный плеврит;
  • дифтерия;
  • тонзиллит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания ушей, ротовой полости, носа;
  • актиномикозы;
  • злокачественный карбункул.

При проблемах с функционированием печени, почек, сердца препараты назначают в пониженных дозировках. Максимальная детская доза составляет 300 мг/сутки. Бета-лактамные антибиотики нельзя употреблять без контроля для лечения перечисленных болезней, т.к. штаммы болезнетворных бактерий очень быстро развивают к ним устойчивость. При несоблюдении этого правила пациент рискует себе сильно навредить.

Противопоказания и побочные эффекты

При индивидуальной непереносимости использовать пенициллины для лечения прогрессирующих инфекций нельзя. Людям, с диагностированной эпилепсией, препарат не вводят в область между надкостницей и оболочкой спинного мозга. Побочные эффекты при соблюдении дозировок проявляются очень редко. Пациенты могут столкнуться с:

  • расстройством желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнотой, рвотой, поносом, жидким стулом;
  • слабостью, сонливостью, повышенной раздражительностью;
  • кандидозом ротовой полости или влагалища;
  • дисбактериозом;
  • задержкой воды в организме и отеками.

У пенициллинов есть определенные особенности, которые могут привести к появлению нежелательных эффектов. Антибиотики нельзя смешивать в одном шприце или одной инфузионной системе с аминогликозидами, т.к. эти вещества несовместимы по физико-химическим свойствам. При комбинировании ампициллинов с аллопуринолом сильно возрастает риск развития аллергической реакции.

Использование повышенных доз бета-лактамных веществ этого вида с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), препаратами калия сильно увеличивает риск гиперкалиемии. При лечении инфекций, вызванных синегнойной палочкой, больной должен временно отказаться от антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков. Если пациент этого не сделает, он столкнется с повышенной кровоточивостью.

Практически все антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов, т.к. энтерогепатическая циркуляция эстрогенов нарушается. Метотрексат под воздействием пенициллинов будет медленнее выводиться из организма, что сильно повлияет на выработку фолиевой кислоты. Бета-лактамные препараты не следует принимать с сульфаниламидами. Эта комбинация веществ снизит бактерицидный эффект пенициллинов и сильно повысит вероятность развития аллергической реакции.

Читать еще:  Антибиотик самый мощный

Бета-лактамные антибиотики: список препаратов, механизм действия и применение

Спектр действия бета-лактамных антибиотиков

Бета лактамные антибиотики берут свое начало из самой чопорной страны — Англии, где аптекарь, служивший при дворе королей, использовал плесень в качестве лечения различных воспалительных процессов на коже.

Трудно представить, но раньше человек мог умереть от самой простой царапины или пореза, так как не было панацеи от простейших веществ. Первооткрывателем пенициллина как антибиотика является шотландский врач А.

Флеминг, работавший бактериологом в одной из больниц Лондона. Механизм действия пенициллина был настолько мощным, что он мог убивать опасную бактерию — стафилококк, которая раньше являлась причиной гибели многих людей.

Долгое время пенициллин применялся в диагностических целях, пока его не начали использовать в качестве антибактериального препарата.

Общая классификация бета-лактамных антибиотиков:

  1. Пенициллины:
    — природные;
    — полусинтетические.
  2. Цефалоспорины, 5 поколений.
  3. Карбапенемы.
  4. Монобактамы.

Полный перечень

Это группа препаратов с бактерицидным эффектом и достаточно широким списком показаний к применению. К бета-лактамным антибиотикам относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Все они характеризуются высокой эффективностью и сравнительно небольшой токсичностью, что делает их препаратами, наиболее часто назначаемыми для лечения многих заболеваний.

Механизм действия бета-лактамных антибиотиков обусловлен их структурой. Излишние подробности здесь ни к чему, стоит упомянуть лишь о самом важном элементе, который и дал название всей группе препаратов.

Входящее в состав их молекул бета-лактамное кольцо и обеспечивает выраженный бактерицидный эффект, который проявляется блокированием синтеза элементов клеточной стенки возбудителя. Однако многие бактерии умеют вырабатывать специальный фермент, который нарушает строение кольца, тем самым лишая антибиотик его главного оружия.

Сейчас все большее распространение получают антибиотики бета-лактамной группы, защищенные от действия бактериального фермента. В их состав включают вещества, блокирующие синтез бета-лактамаз, например, клавулоновую кислоту.

Подводя итог вышесказанному, следует отметить, что препараты указанных групп оказывают влияние на огромное количество разновидностей болезнетворных микроорганизмов. Механизм действия бета-лактамных антибиотиков таков, что не оставляет шансов микробам на выживание: блокада синтеза клеточной стенки – смертельный приговор для бактерий.

Грамположительные и грамотрицательные организмы, аэробы и анаэробы… На всех этих представителей болезнетворной флоры найдется высокоэффективный препарат. Конечно, есть среди данных антибиотиков и узкоспециализированные средства, но большинство все же готово вступить в бой сразу с несколькими возбудителями инфекционных заболеваний.

Показания для использования этой группы препаратов обусловлены в первую очередь их спектром действия. Целесообразнее всего назначать бета-лактамный антибиотик при инфекции,возбудитель которой чувствителен к действию данного лекарства.

Пенициллины хорошо зарекомендовали себя в лечении фарингита, тонзиллита, пневмонии, скарлатины, менингита, бактериального эндокардита, актиномикоза, анаэробных инфекций, лептоспироза, сальмонеллеза, шигеллеза, инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей. Не стоит забывать и о препаратах, способных бороться с синегнойной палочкой.

Цефалоспорины обладают схожим спектром действия, поэтому и показания для них почти те же, что и для пенициллинов. Однако следует сказать, что эффективность цефалоспоринов, особенно последних двух поколений, не в пример выше.

Монобактамы и карбапенемы рассчитаны на борьбу с наиболее тяжелыми и плохо поддающимися лечению заболеваниями, в том числе и вызванными больничными штаммами. Они также эффективны при сепсисе и септическом шоке.

Продукты жизнедеятельности грибов, чья особенность состоит в способности бороться с некоторыми микроорганизмами, называют антибиотиками. Благодаря развитой биологической активности и отсутствию негативного влияния на человека бета-лактамные антибиотики широко распространены в противомикробной терапии, ставшей основным методом лечения инфекций.

Сейчас все большее распространение получают антибиотики бета-лактамной группы, защищенные от действия бактериального фермента. В их состав включают вещества, блокирующие синтез бета-лактамаз, например, клавулоновую кислоту.

Грамположительные и грамотрицательные организмы, аэробы и анаэробы… На всех этих представителей болезнетворной флоры найдется высокоэффективный препарат. Конечно, есть среди данных антибиотиков и узкоспециализированные средства, но большинство все же готово вступить в бой сразу с несколькими возбудителями инфекционных заболеваний.

1. Отличительные свойства новых бета-лактамных антибиотиков

2. Бактериальные осложнения при ВИЧ-инфекции и их лечение

Грамположительные и грамотрицательные организмы, аэробы и анаэробы. На всех этих представителей болезнетворной флоры найдется высокоэффективный препарат. Конечно, есть среди данных антибиотиков и узкоспециализированные средства, но большинство все же готово вступить в бой сразу с несколькими возбудителями инфекционных заболеваний.

Показания для использования этой группы препаратов обусловлены в первую очередь их спектром действия. Целесообразнее всего назначать бета-лактамный антибиотик при инфекции, возбудитель которой чувствителен к действию данного лекарства.

  1. Пенициллины:
    — природные;
    — полусинтетические.
  2. Цефалоспорины, 5 поколений.
  3. Карбапенемы.
  4. Монобактамы.

Полный перечень

Инструкции на большинство данных препаратов есть на сайте в разделе «Инструкции«.

Классификация антибактериальных средств

К бета-лактамным антибиотикам относятся как природные, так и синтетические препараты. Кроме того, созданы комбинированные формы, в которых действующее вещество дополнительно защищено от ферментов, вырабатываемых микроорганизмами и блокирующих действие антибиотика.

Список начинает открытый в 40-е годы прошлого столетия пенициллин, который тоже принадлежит к бета-лактамам:

Пенициллины природные и полусинтетические.

  • бензилпенициллин остается доступным средством лечения менингококковых и стрептококковых инфекций;
  • оксациллин – основной антистафилкокковый препарат. Кроме того, определяемая in vitro невосприимчивость микроорганизма к оксациллину служит показателем неэффективности всей группы бета лактамов против данного возбудителя. В этом случае подбирают антибиотики других видов;
  • ампициллин применяют парентерально, амоксициллин – перорально против широкого спектра агентов, вызывающих нетяжелые внебольничные инфекции лор-органов, дыхательной, пищеварительной, мочеполовой системы, мягких тканей;
  • антисинегнойной активностью обладают карбенициллин, азлоциллин.

Препараты пенициллинового ряда эффективны против листерий, возбудителей дифтерии, бледной трепонемы, клостридий, а также боррелий, передающихся через укусы иксодовых клещей. Преимущество пенициллинов состоит еще и в возможности варьировать дозировки, поэтому препараты можно назначать не только взрослым и пожилым пациентам, но и новорожденным.

  • Цефалоспорины. Их механизм действия подобен пенициллинам, зарекомендовавшим себя в терапии пневмоний, сальмонеллеза, тонзиллита, фарингита, менингита, скарлатины, лептоспироза, бактериального эндокардита, инфекционных поражений мягких тканей и кожи. При тех же показаниях они действуют более эффективно, особенно цефалоспорины III и IV поколения.
  • Комбинированные препараты. Это защищенная форма антибиотиков, применяемая для противодействия некоторым резистентным формам микроорганизмов.
  • Карбапенемы. Антибиотики этой группы применяют в борьбе с более тяжелыми и плохо поддающимися терапии инфекциями, в том числе, вызванными внутрибольничным штаммами кишечной палочки, морганелл, стрептококков, менингококков, гонококков. Высока их эффективность при сепсисе. Карбапенемы имеют больше ограничений по применению, их нельзя сочетать с другими бета-лактамными антибиотиками. Не назначают новорожденным, пожилым пациентам, женщинам во время лактации.
  • Монобактамы. В этой группе представлен антибиотик для внутримышечного введения азтреонам, имеющий сходные с карбапенемами свойства и спектр действия в особо тяжелых случаях, с том числе, в реанимационной практике.
  • Таблица современых бета-лактамных антбиотиков

    По механизму действия эти препараты подразделяют на шесть основных групп:

    1. Антибиотики, нарушающие синтез компонентов клеточных мембран: пенициллины, цефалоспорины и др.
    2. Лекарственные средства, препятствующие нормальному функционированию клеточной стенки: полиены, полимиксины.
    3. Препараты, подавляющие синтез белков: макролиды, тетрациклины, аминогликозиды и др.
    4. Подавляющие синтез РНК на этапе действия РНК-полимеразы: рифампицины, сульфаниламиды.
    5. Подавляющие синтез РНК на этапе действия ДНК-полимеразы: актиномицины и др.
    6. Блокаторы синтеза ДНК: антрациклины, нитрофураны и др.

    Однако эта классификация не очень удобна. В клинической практике принято следующее разделение антибактериальных препаратов:

    1. Пенициллины.
    2. Цефалоспорины.
    3. Макролиды.
    4. Аминогликозиды.
    5. Полимиксины и полиены.
    6. Тетрациклины.
    7. Сульфаниламиды.
    8. Производные аминохинолонов.
    9. Нитрофураны.
    10. Фторхинолоны.

    Препараты пенициллинового ряда

    Препарат Мегациллин относится тоже к природным антибиотикам бета лактамам. Имеет схожесть с пенициллином, но возможен прием в желудочно-кишечный тракт. Может вызывать диарею, поэтому вместе с ним необходимо принимать полезные бактерии (лакто и бифидобактерии).

    Подходит в качестве лечения тонзиллита, фарингита. Препарат принимается и для терапии кожных покровов.

    В качестве профилактики Мегациллин применяется, если есть риск возникновения пневмококковой инфекции и ревматической лихорадки.

    Бензилпенициллин прокаин вводится только внутримышечно, один раз в сутки, так как действие препарата при поступлении в организм сохраняется на протяжении 24 ч. Лекарство используется при легкой форме пневмококковой пневмонии, тонзиллите, фарингите.

    Помимо негативного воздействия на бактерии, оказывает на организм обезболивающее действие. Нельзя применять препарат, если есть индивидуальная непереносимость новокаина. Бензилпенициллин прокаин применяется в качестве профилактики сибирской язвы.

    Это бета-лактамные антибиотики, классификация которых достаточно обширна:

    1. Природные пенициллины (например, «Бензилпенициллин»).
    2. Антистафилококковые («Оксациллин»).
    3. Пенициллины расширенного спектра действия («Ампициллин», «Амоксициллин»).
    4. Антисинегнойные («Азлоциллин»).
    5. Защищенные пенициллины (комбинированные с клавулоновой кислотой, «Сульбактамом», «Тазобактамом»).
    6. Препараты, включающие в свой состав несколько антибиотиков пенициллинового ряда.
    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector