Содержание

Антибиотик пенициллинового ряда

Список антибиотиков пенициллинового ряда: описание и лечение

Антибиотики пенициллиновой группы являются первыми препаратами, созданными из отходов жизнедеятельности определенных видов бактерий. В общей классификации пенициллиновые антибиотики относятся к классу препаратов бета-лактамов. Помимо них, сюда включены еще антибиотики не пенициллинового ряда: монобактамы, цефалоспорины и карбапенемы.

Схожесть обусловлена тем, что в этих препаратах находится четырехчленное кольцо. Все антибиотики этой группы применяются при химиотерапии и играют немаловажную роль во время лечения инфекционных болезней.

Свойства пенициллина и его открытие

До открытия антибиотиков многие заболевания казались просто неизлечимыми, ученым и врачам во всем мире хотелось отыскать такое вещество, которое бы смогло помочь победить патогенные микроорганизмы, при этом, не причиняя ущерб человеческому здоровью. Люди умирали от сепсиса, ран, зараженных бактериями, гонореи, туберкулеза, пневмонии и остальных опасных и серьезных заболеваний.

Ключевым моментом в медицинской истории является 1928 год – именно в этом году и был открыт пенициллин. Миллионы человеческих жизней за данное открытие обязаны Сэру Александру Флемингу. Случайно появившаяся плесень на питательной среде группы Penicillium notatum в лаборатории Флеминга и наблюдательность непосредственно ученого дали шанс для борьбы над инфекционными болезнями.

Перед учеными после открытия пенициллина находилась только одна задача – выделить в чистом виде данное вещество. Это дело оказалось довольно сложным, однако в конце 30-х годов 20 столетия у двух ученых Эрнста Чейна и Говарда Флори получилось создать препарат с антибактериальным эффектом.

Свойства антибиотиков пенициллиновой группы

Антибиотик пенициллин подавляет появление и развитие таких патогенных организмов, как:

  • менингококки;
  • гонококки;
  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • столбнячная палочка;
  • пневмококки;
  • сибиреязвенная палочка;
  • палочка ботулизма;
  • дифтерийная палочка и т.д.

Это только небольшой список тех болезнетворных бактерий, у которых пенициллин и все препараты пенициллинового ряда подавляют жизнедеятельность.

Антибиотическое воздействие пенициллина бывает бактерицидным или бактериостатическим. В последнем случае речь идет о полном уничтожении патогенных организмов, которые вызвали заболевание, чаще всего являющегося острым и крайне тяжелым. Для болезней средней тяжести используются антибиотики с бактериостатическим эффектом – не позволяют бактериям производить деление.

Пенициллин является антибиотиком с бактерицидным эффектом. Микробы в своей структуре имеют клеточную стенку, в которой главным веществом является пептидогликан. Это вещество придает бактериальной клетке устойчивость, не позволяя ей погибнуть даже в очень неподходящих условиях для жизни. Воздействуя на стенку клетки, пенициллин разрушает ее целостность и выводит из строя ее работу.

В человеческом организме клеточные мембраны не содержат в составе пептидогликан и потому антибиотики пенициллиновой группы не оказывают негативного воздействия на наш организм. Также при этом можно говорить о небольшой токсичности данных средств.

Пенициллины имеют большой диапазон используемых дозировок, это является для человеческого организма более безопасным, поскольку дает возможность выбрать конкретному больному терапевтическую дозировку с минимальными побочными явлениями.

Основная часть пенициллина выводится из организма почками с мочой (больше 70 %). Некоторые антибиотики пенициллиновой группы выделяются при помощи билиарной системы, то есть выходят с желчью.

Список препаратов и классификация пенициллинов

В основе химического соединения пенициллиновой группы находится бета-лактамное кольцо, потому они относятся к бета-лактамамным препаратам.

Поскольку в медицинской практике пенициллин применяется уже больше 80 лет, то у некоторых микроорганизмов выработалась стойкость к этому антибиотику в виде фермента бета-лактамазы. Механизм работы фермента состоит в соединении гидролитического фермента патогенной бактерии с бета-лактамным кольцом, это в свою очередь облегчает их связывание, и как результат, инактивацию лекарственного препарата.

На сегодняшний день чаще всего применяются полусинтетические антибиотики: берется за основу химический состав натурального антибиотика и подвергается полезным видоизменениям. За счет этого человечество до сих пор может противостоять различным бактериям, которые постоянно вырабатывают разные механизмы стойкости к антибиотикам.

На сегодняшний день в Федеральном руководстве по применению лекарственных препаратов приводится такая классификация пенициллинов.

Натуральные антибиотики кратковременного действия

Натуральные антибиотики не имеют в составе ингибиторов бета-лактамаз, потому их никогда не используют против заболеваний, которые вызваны стафилококком.

Бензилпенициллин активен во время лечения:

  • крупозной пневмонии;
  • сибирской язвы;
  • бронхита;
  • плеврита;
  • перитонита;
  • сепсиса;
  • заболеваний мочеполовой системы;
  • менингита (у взрослых и у детей от 2-х лет);
  • инфекций кожи;
  • раневых инфекций;
  • ЛОР-заболеваний.

Побочные явления: для всех антибиотиков пенициллинового ряда главным побочным эффектом является аллергический ответ организма в виде крапивницы, анафилактического шока, гипертермии, отека Квинке, высыпаний на коже, нефрита. Вероятны сбои в работе сердца. Во время введения значительных дозировок – судороги (у детей).

Ограничения к использованию и противопоказания: поллиноз, аллергия на пенициллин, нарушение работы почек, аритмия, бронхиальная астма.

Натуральные антибиотики с пролонгированным действием

Бензилпенициллин бензатин используется в случаях:

  • воспаления миндалин;
  • сифилиса;
  • инфекций ран;
  • скарлатины.

Применяется также для профилактики осложнений после операций.

Побочные явления: анемия, аллергический ответ, абсцесс в месте введения антибиотика, головная боль, тромбоцитопения и лейкопения.

Противопоказания: сенная лихорадка, бронхиальная астма, склонность к аллергиям на пенициллин.

Бензилпенициллин прокаин применяется при лечении:

  • септического эндокардита,
  • острых воспалительных болезней дыхательных органов;
  • остеомиелита;
  • менингита;
  • процессов воспаления желчевыводящих и мочеполовых путей;
  • перитонита;
  • глазных заболеваний;
  • дерматозов;
  • раневых инфекций.

Применяется при рецидивах рожистого воспаления и ревматизма.

Побочное явление: судороги, тошнота, аллергическая реакция.

Противопоказания: повышенная чувствительность к прокаину и пенициллину.

Антистафилококковые средства

Оксациллин является главным представителем этой группы антибиотиков. Результат лечения схож с Бензилпенициллином, однако в отличие от второго, этот препарат может уничтожать стафилококковые инфекции.

Побочные явления: высыпания на коже, крапивница. Редко – анафилактический шок, отек, увеличение температуры, расстройства пищеварения, рвота, тошнота, гематурия (у детей), желтуха.

Противопоказания: аллергические реакции на пенициллин.

Препараты широкого действия

Как активное вещество ампициллин применяется во многих антибиотиках. Используется для лечения острых инфекций мочевыводящих и дыхательных путей, инфекционных болезней пищеварительной системы, хламидийных инфекций, эндокардита, менингита.

Список антибиотиков, которые содержат ампициллин: Ампициллина натриевая соль, Ампициллина тригидрат, Ампициллин-Инотек, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-АКОС и т.д.

Амоксициллин – это модифицированное производное ампициллина. Считается основным антибиотиком, который принимается только перорально. Используется при менингококковых инфекциях, острых респираторных заболеваниях, болезни Лайма, процессах воспаления желудочно-кишечного тракта. Применяется для профилактики сибирской язвы у женщин во время беременности и детей.

Список антибиотиков, которые содержат амоксициллин: Амоксициллин Сандоз, Амоксисар, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-ратиофарм и т.д.

Побочные явления: дисбактериоз, диспептические нарушения, аллергия, кандидоз, суперинфекция, нарушения ЦНС.

Противопоказания для этой группы пенициллинов: гиперчувствительность, мононуклеоз, нарушение функции печени. Ампициллин запрещен новорожденным до одного месяца.

Антисинегнойные антибиотики

В своем составе карбоксипенициллины имеют активный компонент – карбенициллин. В этом случае название антибиотика совпадает с действующим компонентом. Используется в лечении болезней, которые вызываются синегнойной палочкой. На сегодняшний день в медицине почти не применяются из-за наличия более сильных препаратов.

К уреидопенициллинам относят: Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин.

Побочное явление: тошнота, пищевые расстройства, крапивница, рвота. Вероятна головная боль, медикаментозная лихорадка, суперинфекция, нарушение работы почек.

Противопоказания: беременность, высокая чувствительность к пенициллину.

Особенности использования антибиотиков пенициллиновой группы у детей

Использованию антибиотиков в детском лечении постоянно уделяется большое внимание, поскольку у ребенка организм еще не сформировался полностью и большинство органов и систем работают еще не полноценно. Потому к выбору антибиотиков для грудных и подрастающих детей врачам необходимо отнестись с огромной ответственностью.

Пенициллин у новорожденных используется при токсических заболеваниях и сепсисе. В первые годы жизни у детей применяется для лечения отита, пневмонии, менингита, плеврита.

При ангине, ОРВИ, цистите, бронхите, синусите, как правило, детям прописывают Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав. Данные антибиотики в отношении организма ребенка являются наименее токсичными и самыми эффективными.

Дисбактериоз – это одно из осложнений терапии с помощью антибиотиков, поскольку погибает полезная микрофлора у детей одновременно с патогенными микроорганизмами. Потому лечение антибиотиками непременно необходимо сочетать с приемом пробиотиков. Редкое побочное явление – это аллергия на пенициллин в виде кожной сыпи.

У грудных детей выделительная работа почек недостаточно развита и вероятно в организме скопление пенициллина. Результатом этого является появление судорог.

Рекомендации пациентам

Лечение какими-либо антибиотиками, даже последнего поколения всегда значительно отражается на здоровье. Естественно, от основной инфекционной болезни они избавляют, однако также значительно снижается общий иммунитет. Так как погибают не только патогенные бактерии, но и здоровая микрофлора. Поэтому потребуется определенное время для восстановления защитных сил. Если ярко выражены побочные явления, тем более связанные с ЖКТ, то необходима щадящая диета.

Рекомендовано потреблять много кисломолочных продуктов, которые положительно влияют на кишечник и желудок. Острую, соленую, жирную пищу надо временно ограничить сроком приблизительно на 10-14 дней.

Обязательно использование пробиотиков и пребиотиков (Бифидумбактерин, Линекс, Бифиформ, Аципол и т.д.). Начало приема обязано происходить одновременно с началом использования антибактериального средства. При этом после курса антибиотиков пребиотики и пробиотики необходимо использовать еще около 14 дней для заселения желудка полезными бактериями.

Когда антибиотики токсичное действие оказывают на печень, то можно порекомендовать использование гепатопротекторов. Данные препараты защитят здоровые клетки печени и восстановят поврежденные.

Так как иммунитет снижается, то организм особенно сильно подвергается простудным болезням. Потому нужно беречь себя и не переохлаждаться. Использовать иммуномодуляторы, при этом желательно, чтобы они были растительного происхождения (пурпурная Эхинацея, Иммунал).

Читать еще:  Антибиотики при гриппе

Если болезнь вирусной этиологии, то в этом случае антибиотики бессильны, даже последнего поколения и широкого спектра действия. Они смогут лишь служить профилактикой в присоединении к вирусной инфекции бактериальной. Для лечения вирусов используют противовирусные средства.

Чтобы реже прибегать к использованию антибиотиков и реже болеть, необходимо вести здоровый образ жизни. Самое важное не переусердствовать с использованием антибактериальных средств, чтобы не допустить развития к ним стойкости бактерий. В противном случае невозможно будет вылечить любую инфекцию. Поэтому всегда консультируйтесь с врачом перед использованием любого антибиотика.

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

  • грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
  • грамотрицательных (гонококков, менингококков);
  • анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
  • спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
  • эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

  • инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
  • болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
  • инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
  • заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
  • гонореи;
  • сифилиса;
  • инфекций кожного покрова;
  • остеомиелита;
  • бленнореи, возникающей у новорожденных;
  • лептоспироза;
  • менингита;
  • актиномикоза;
  • бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства, а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Список антибиотиков пенициллинового ряда: описание и лечение

Антибиотики пенициллиновой группы являются первыми препаратами, созданными из отходов жизнедеятельности определенных видов бактерий. В общей классификации пенициллиновые антибиотики относятся к классу препаратов бета-лактамов. Помимо них, сюда включены еще антибиотики не пенициллинового ряда: монобактамы, цефалоспорины и карбапенемы.

Схожесть обусловлена тем, что в этих препаратах находится четырехчленное кольцо. Все антибиотики этой группы применяются при химиотерапии и играют немаловажную роль во время лечения инфекционных болезней.

Свойства пенициллина и его открытие

До открытия антибиотиков многие заболевания казались просто неизлечимыми, ученым и врачам во всем мире хотелось отыскать такое вещество, которое бы смогло помочь победить патогенные микроорганизмы, при этом, не причиняя ущерб человеческому здоровью. Люди умирали от сепсиса, ран, зараженных бактериями, гонореи, туберкулеза, пневмонии и остальных опасных и серьезных заболеваний.

Читать еще:  Антибиотики при отите у взрослых

Ключевым моментом в медицинской истории является 1928 год – именно в этом году и был открыт пенициллин. Миллионы человеческих жизней за данное открытие обязаны Сэру Александру Флемингу. Случайно появившаяся плесень на питательной среде группы Penicillium notatum в лаборатории Флеминга и наблюдательность непосредственно ученого дали шанс для борьбы над инфекционными болезнями.

Перед учеными после открытия пенициллина находилась только одна задача – выделить в чистом виде данное вещество. Это дело оказалось довольно сложным, однако в конце 30-х годов 20 столетия у двух ученых Эрнста Чейна и Говарда Флори получилось создать препарат с антибактериальным эффектом.

Свойства антибиотиков пенициллиновой группы

Антибиотик пенициллин подавляет появление и развитие таких патогенных организмов, как:

  • менингококки;
  • гонококки;
  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • столбнячная палочка;
  • пневмококки;
  • сибиреязвенная палочка;
  • палочка ботулизма;
  • дифтерийная палочка и т.д.

Это только небольшой список тех болезнетворных бактерий, у которых пенициллин и все препараты пенициллинового ряда подавляют жизнедеятельность.

Антибиотическое воздействие пенициллина бывает бактерицидным или бактериостатическим. В последнем случае речь идет о полном уничтожении патогенных организмов, которые вызвали заболевание, чаще всего являющегося острым и крайне тяжелым. Для болезней средней тяжести используются антибиотики с бактериостатическим эффектом – не позволяют бактериям производить деление.

Пенициллин является антибиотиком с бактерицидным эффектом. Микробы в своей структуре имеют клеточную стенку, в которой главным веществом является пептидогликан. Это вещество придает бактериальной клетке устойчивость, не позволяя ей погибнуть даже в очень неподходящих условиях для жизни. Воздействуя на стенку клетки, пенициллин разрушает ее целостность и выводит из строя ее работу.

В человеческом организме клеточные мембраны не содержат в составе пептидогликан и потому антибиотики пенициллиновой группы не оказывают негативного воздействия на наш организм. Также при этом можно говорить о небольшой токсичности данных средств.

Пенициллины имеют большой диапазон используемых дозировок, это является для человеческого организма более безопасным, поскольку дает возможность выбрать конкретному больному терапевтическую дозировку с минимальными побочными явлениями.

Основная часть пенициллина выводится из организма почками с мочой (больше 70 %). Некоторые антибиотики пенициллиновой группы выделяются при помощи билиарной системы, то есть выходят с желчью.

Список препаратов и классификация пенициллинов

В основе химического соединения пенициллиновой группы находится бета-лактамное кольцо, потому они относятся к бета-лактамамным препаратам.

Поскольку в медицинской практике пенициллин применяется уже больше 80 лет, то у некоторых микроорганизмов выработалась стойкость к этому антибиотику в виде фермента бета-лактамазы. Механизм работы фермента состоит в соединении гидролитического фермента патогенной бактерии с бета-лактамным кольцом, это в свою очередь облегчает их связывание, и как результат, инактивацию лекарственного препарата.

На сегодняшний день чаще всего применяются полусинтетические антибиотики: берется за основу химический состав натурального антибиотика и подвергается полезным видоизменениям. За счет этого человечество до сих пор может противостоять различным бактериям, которые постоянно вырабатывают разные механизмы стойкости к антибиотикам.

На сегодняшний день в Федеральном руководстве по применению лекарственных препаратов приводится такая классификация пенициллинов.

Натуральные антибиотики кратковременного действия

Натуральные антибиотики не имеют в составе ингибиторов бета-лактамаз, потому их никогда не используют против заболеваний, которые вызваны стафилококком.

Бензилпенициллин активен во время лечения:

  • крупозной пневмонии;
  • сибирской язвы;
  • бронхита;
  • плеврита;
  • перитонита;
  • сепсиса;
  • заболеваний мочеполовой системы;
  • менингита (у взрослых и у детей от 2-х лет);
  • инфекций кожи;
  • раневых инфекций;
  • ЛОР-заболеваний.

Побочные явления: для всех антибиотиков пенициллинового ряда главным побочным эффектом является аллергический ответ организма в виде крапивницы, анафилактического шока, гипертермии, отека Квинке, высыпаний на коже, нефрита. Вероятны сбои в работе сердца. Во время введения значительных дозировок – судороги (у детей).

Ограничения к использованию и противопоказания: поллиноз, аллергия на пенициллин, нарушение работы почек, аритмия, бронхиальная астма.

Натуральные антибиотики с пролонгированным действием

Бензилпенициллин бензатин используется в случаях:

  • воспаления миндалин;
  • сифилиса;
  • инфекций ран;
  • скарлатины.

Применяется также для профилактики осложнений после операций.

Побочные явления: анемия, аллергический ответ, абсцесс в месте введения антибиотика, головная боль, тромбоцитопения и лейкопения.

Противопоказания: сенная лихорадка, бронхиальная астма, склонность к аллергиям на пенициллин.

Бензилпенициллин прокаин применяется при лечении:

  • септического эндокардита,
  • острых воспалительных болезней дыхательных органов;
  • остеомиелита;
  • менингита;
  • процессов воспаления желчевыводящих и мочеполовых путей;
  • перитонита;
  • глазных заболеваний;
  • дерматозов;
  • раневых инфекций.

Применяется при рецидивах рожистого воспаления и ревматизма.

Побочное явление: судороги, тошнота, аллергическая реакция.

Противопоказания: повышенная чувствительность к прокаину и пенициллину.

Антистафилококковые средства

Оксациллин является главным представителем этой группы антибиотиков. Результат лечения схож с Бензилпенициллином, однако в отличие от второго, этот препарат может уничтожать стафилококковые инфекции.

Побочные явления: высыпания на коже, крапивница. Редко – анафилактический шок, отек, увеличение температуры, расстройства пищеварения, рвота, тошнота, гематурия (у детей), желтуха.

Противопоказания: аллергические реакции на пенициллин.

Препараты широкого действия

Как активное вещество ампициллин применяется во многих антибиотиках. Используется для лечения острых инфекций мочевыводящих и дыхательных путей, инфекционных болезней пищеварительной системы, хламидийных инфекций, эндокардита, менингита.

Список антибиотиков, которые содержат ампициллин: Ампициллина натриевая соль, Ампициллина тригидрат, Ампициллин-Инотек, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-АКОС и т.д.

Амоксициллин – это модифицированное производное ампициллина. Считается основным антибиотиком, который принимается только перорально. Используется при менингококковых инфекциях, острых респираторных заболеваниях, болезни Лайма, процессах воспаления желудочно-кишечного тракта. Применяется для профилактики сибирской язвы у женщин во время беременности и детей.

Список антибиотиков, которые содержат амоксициллин: Амоксициллин Сандоз, Амоксисар, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-ратиофарм и т.д.

Побочные явления: дисбактериоз, диспептические нарушения, аллергия, кандидоз, суперинфекция, нарушения ЦНС.

Противопоказания для этой группы пенициллинов: гиперчувствительность, мононуклеоз, нарушение функции печени. Ампициллин запрещен новорожденным до одного месяца.

Антисинегнойные антибиотики

В своем составе карбоксипенициллины имеют активный компонент – карбенициллин. В этом случае название антибиотика совпадает с действующим компонентом. Используется в лечении болезней, которые вызываются синегнойной палочкой. На сегодняшний день в медицине почти не применяются из-за наличия более сильных препаратов.

К уреидопенициллинам относят: Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин.

Побочное явление: тошнота, пищевые расстройства, крапивница, рвота. Вероятна головная боль, медикаментозная лихорадка, суперинфекция, нарушение работы почек.

Противопоказания: беременность, высокая чувствительность к пенициллину.

Особенности использования антибиотиков пенициллиновой группы у детей

Использованию антибиотиков в детском лечении постоянно уделяется большое внимание, поскольку у ребенка организм еще не сформировался полностью и большинство органов и систем работают еще не полноценно. Потому к выбору антибиотиков для грудных и подрастающих детей врачам необходимо отнестись с огромной ответственностью.

Пенициллин у новорожденных используется при токсических заболеваниях и сепсисе. В первые годы жизни у детей применяется для лечения отита, пневмонии, менингита, плеврита.

При ангине, ОРВИ, цистите, бронхите, синусите, как правило, детям прописывают Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав. Данные антибиотики в отношении организма ребенка являются наименее токсичными и самыми эффективными.

Дисбактериоз – это одно из осложнений терапии с помощью антибиотиков, поскольку погибает полезная микрофлора у детей одновременно с патогенными микроорганизмами. Потому лечение антибиотиками непременно необходимо сочетать с приемом пробиотиков. Редкое побочное явление – это аллергия на пенициллин в виде кожной сыпи.

У грудных детей выделительная работа почек недостаточно развита и вероятно в организме скопление пенициллина. Результатом этого является появление судорог.

Рекомендации пациентам

Лечение какими-либо антибиотиками, даже последнего поколения всегда значительно отражается на здоровье. Естественно, от основной инфекционной болезни они избавляют, однако также значительно снижается общий иммунитет. Так как погибают не только патогенные бактерии, но и здоровая микрофлора. Поэтому потребуется определенное время для восстановления защитных сил. Если ярко выражены побочные явления, тем более связанные с ЖКТ, то необходима щадящая диета.

Рекомендовано потреблять много кисломолочных продуктов, которые положительно влияют на кишечник и желудок. Острую, соленую, жирную пищу надо временно ограничить сроком приблизительно на 10-14 дней.

Обязательно использование пробиотиков и пребиотиков (Бифидумбактерин, Линекс, Бифиформ, Аципол и т.д.). Начало приема обязано происходить одновременно с началом использования антибактериального средства. При этом после курса антибиотиков пребиотики и пробиотики необходимо использовать еще около 14 дней для заселения желудка полезными бактериями.

Когда антибиотики токсичное действие оказывают на печень, то можно порекомендовать использование гепатопротекторов. Данные препараты защитят здоровые клетки печени и восстановят поврежденные.

Так как иммунитет снижается, то организм особенно сильно подвергается простудным болезням. Потому нужно беречь себя и не переохлаждаться. Использовать иммуномодуляторы, при этом желательно, чтобы они были растительного происхождения (пурпурная Эхинацея, Иммунал).

Если болезнь вирусной этиологии, то в этом случае антибиотики бессильны, даже последнего поколения и широкого спектра действия. Они смогут лишь служить профилактикой в присоединении к вирусной инфекции бактериальной. Для лечения вирусов используют противовирусные средства.

Чтобы реже прибегать к использованию антибиотиков и реже болеть, необходимо вести здоровый образ жизни. Самое важное не переусердствовать с использованием антибактериальных средств, чтобы не допустить развития к ним стойкости бактерий. В противном случае невозможно будет вылечить любую инфекцию. Поэтому всегда консультируйтесь с врачом перед использованием любого антибиотика.

Список и краткие инструкции к антибиотикам, относящимся к препаратам пенициллинового ряда

Антибиотиками называются вещества, которые вырабатываются микроорганизмами или синтезируются при помощи медицинских технологий из природного сырья. Эти лекарственные средства задействуются для подавления роста и развития колоний патогенных агентов, проникших в организм человека.

Антибиотики группы пенициллина — первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике. И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.

Читать еще:  Антибиотик широкого спектра при кишечной инфекции у взрослых

Немного истории

Открытие пенициллина произошло совершенно случайно: в 1928 году работавший в одном из лондонских госпиталей ученый Александр Флеминг обнаружил выросшую на питательной среде плесень, которая была способна уничтожать колонии стафилококков.

Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка — Penicillium crustosum.

Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.

Принцип действия

Описываемое активное вещество воздействует на возбудителей заболеваний бактерицидно и бактериостатически. Механизм бактерицидной схемы работы препаратов, входящих в пенициллиновый тип (ряд) связан с повреждением ими клеточных стенок (нарушением целостности структуры) инфекционных агентов, что приводит к гибели микроорганизмов.

Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.

Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.

Большинство пенициллинов в малых дозах влияют на микробы бактериостатически. При увеличении количества задействуемого препарата эффект меняется на бактерицидный. Конкретную дозировку медикамента пенициллиновой группы может подобрать только врач, самостоятельно применять антибиотики для лечения нельзя.

Систематизация препаратов

К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей — натриевой, калиевой) также относятся:

  • Бензилпенициллин прокаин;
  • Феноксиметилпенициллин;
  • Бензатин бензилпенициллин.

Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.

  • изоксазолил-пенициллины (Оксациллин, Нафциллин);
  • амино-пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
  • аминоди-пенициллины (нет зарегистрированных в РФ медикаментов.);
  • карбокси-пенициллины (Карбенициллин);
  • уреидо-пенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин);
  • ингибиторо-защищенные пенициллины (Пиперациллин в сочетании с тазобактамом, Тикарциллин в соединении с клавуланатом, Ампициллин в комплексе с сульбактамом).

Краткая характеристика природных медикаментов

Природные (естественные) пенициллины — это препараты, отличающиеся узким спектром воздействия на микроорганизмы. Вследствие длительного (и часто неконтролируемого) использования их в медицинских целях, большинство патогенов сумело приобрести иммунитет к такого рода антибиотикам.

Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.

Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).

Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов — инъекционный.

Естественные пенициллины, по мнению специалистов, имеют один крупный недостаток: они разрушаются под воздействием бета-лактамазов (ферментов, которые продуцируются некоторыми микроорганизмами). Именно поэтому естественные антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, не используют для лечения недугов, вызванных стафилококковыми инфекциями.

Описание синтезированных видов лекарств

Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.

Антистафилококковые (пенициллиназостабильные) препараты

Другое название этой группы антибиотиков — изоксазолилпенициллины. Чаще всего в терапии применяется препарат Оксациллин. Подвид включает еще несколько лекарственных средств (в частности, Нафциллин, Диклоксациллин, Метициллин), используемых крайне редко вследствие их высокой токсичности.

По спектру воздействия на патогены Оксациллин схож с медикаментами, входящими в пенициллиновый природный ряд, но чуть уступает им в уровне активности (в частности, он менее эффективен в отношении микробов, чувствительных к воздействию Бензилпенициллина).

Основное отличие лекарства от иных пенициллинов — устойчивость к бета-лактамазам, которые вырабатывают стафилококки. Практическое применение Оксициллина найдено в борьбе со штаммами этого микроорганизма, являющегося возбудителем внебольничных инфекций.

Аминопенициллины

Эта группа полусинтетических пенициллинов характеризуется широким спектром воздействия на патогены. Родоначальником аминопенициллинов является препарат Ампициллин. По ряду параметров он превосходит Оксициллин, но уступает Бензилпенициллину.

Близким по области действия к данному медикаменту является лекарственное средство Амоксициллин.

Поскольку указанные представители группы подвержены разрушительному влиянию бета-лактамаз, в медицинскую практику были введены медикаменты, защищенные от воздействия ферментов инфекционных агентов ингибиторами (например, Амоксициллин в комбинации с клавуановой кислотой, Ампициллин в соединении с сульбактамом).

Расширение антимикробного спектра ингибиторозащищенных аминопенициллинов произошло вследствии проявления их активности в отношении:

  • грамотрицательных бактерий (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • гонококков;
  • стафилококков;
  • анаэробов вида B.fragilis.

На рост и развитие микроорганизмов, чья устойчивость к пенициллиновому типу антибиотиков не связана с выработкой бета-лактамаз, ингибиторозащищенные аминопенициллины не влияют.

Уреидопенициллины и карбоксипенициллины

Представители указанных групп — купирующие синегнойную палочку полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда; список этих препаратов достаточно широк, но в современной медицине они используются редко (патогены в короткие сроки теряют к ним чувствительность).

Медикаменты карбоксипенициллинового вида Карбенициллин, Тикарциллин (последний не зарегистрирован на территории РФ) пресекают развитие колоний грамположительных бактерий и микроорганизмов семейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Наиболее эффективное средство из группы уреидопенициллинов — Пиперациллин; его задействуют в борьбе с недугами, вызванными Klebsiella spp.

Описываемые антибиотики, равно как и естественные пенициллины, подвержены негативному влиянию бета-лактамаз. Решение проблемы было найдено в синтезировании принципиально новых антимикробных средств, в состав которых, помимо уже названных активных веществ, были введены ингибиторы.

Ингибиторозащищенные уреидопенициллины, карбоксипенициллины обладают широким спектром воздействия на большинство известных патогенов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд препаратов, достаточно быстро всасывается и, проникая в жидкие среды и ткани организма, начинает воздействовать на колонии возбудителей заболеваний.

Медикаменты характеризуются наличием способности концентрироваться в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях и желчи. Практически не проходят во внутренние среды органов зрения и простаты, ликвор. В минимальных долях находятся в грудном молоке. В незначительных количествах проникают сквозь плацентарный барьер.

При необходимости (например, обнаружении у больного менингита) лечебные концентрации в спинномозговой жидкости достигаются путем введения значительных доз лекарственных средств.

Часть пенициллинов в таблетированной форме разрушается под влиянием ферментов ЖКТ, в связи с чем задействуется парентерально.

Основные показатели процесса транспортировки активных веществ из системы пищеварения в кровь часто применяемых медикаментов (в таблетках) приведены в таблице.

Обзор и список антибиотиков пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда до сих пор находят применение в медицине.

Открытие пенициллина и его свойства

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил этот вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента — пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО «Московская поликлиника».Задать вопрос>>

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый бета-лактамаза, который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Фармакокинетика и принцип действия

Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 %. При воспалении возможен подъем до 5 %.

Антибиотики не затрагивают клетки человеческого организма, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа его большая часть выходит через почки.

Посмотрите видео на эту тему

Классификация антибиотиков

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены выработали к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных бактерий и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу они образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке ими фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организме и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но охватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки. На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector