К какой группе антибиотиков относится левомицетин

ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА;

Хлорамфеникол (Choramphenicol). Синоним Левомицетин. Вы­делен в 1947 г. из культурной жидкости Streptococcus venezuelae. В настоящее время получают синтетическим путем.

Кристаллическое, горькое на вкус вещество, плохо раствори­мое в воде и хорошо — в этиловом спирте.

В группу хлорамфеникола входят левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат растворимый, левовинизоль, синто­мицин.

Относится к антибиотикам с широким противомикробным спектром действия. Все препараты этой группы активны в отно­шении многих видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет, хламидий, а также эше-рихий, клебсиелл, протея и др. Они бактериостатически действу­ют на сальмонелл, менингококки, гонококки и др. Малочувстви­тельны к ним кислотоустойчивые бактерии, в частности возбуди­тель туберкулеза, клостридии и др.

Бактериостатически действует хлорамфеникол на чувствитель­ные к нему микроорганизмы, находящиеся как в стадии размно­жения, так и в состояния покоя. Однако в стадии активного раз­множения микробы более чувствительны. Губительны для пато­генных микроорганизмов в клетках тканей и вне их.

Устойчивые штаммы в производственных условиях образуются медленно и в основном за счет менее чувствительных видов пато­генных микроорганизмов. Усилить антимикробное действие мож­но путем сочетания препаратов хлорамфеникола с тетрациклинами, макролидами. У левомицетинустойчивых штаммов сохраняет­ся устойчивость к другим антибиотикам.

Механизм противомикробного действия производных хло­рамфеникола в основном состоит в подавлении биосинтеза бел­ков. Этот процесс развивается на стадии переноса аминокислот от аминоацил-иРНК на рибосомы. Полагают, что хлорамфени­кол ингибирует ферментную систему, катализирующую образо­вание пептидной связи в рибосомальной системе белкового син­теза.

левомицетина как химического вещества проявляются только в результате одновременного и соответствующего его концентрации взаимодействия с комплементарными молекулами (рецепторами) макроорганизма и микроорганизма, локализованного в клетках и за их пределами.

Левомицетин и его производные выпускают преимущественно для введения внутрь (порошки, таблетки, капсулы), во многих формах (мазь, линимент, аэрозоль, раствор) применяют наружно и только одно соединение (левомицетина сукцинат) вводят парен­терально.

При наружном применении в любой лекарственной форме ле­вомицетин действует противомикробно. Одновременно с подавле­нием патогенной или условно-патогенной микрофлоры в патоло­гическом очаге улучшаются регенеративные процессы.

Левомицетин и его производные очень хорошо всасываются (на 90 %) из желудочно-кишечного тракта при пероральном и ректальном введениях. При ректальном введении уже через 30 мин антибиотик выявляется в крови, а через 2—3 ч создается максимальная концентрация в организме. Оптимальная проти-вомикробная концентрация в тканях организма поддерживается 8—12 ч, после чего уровень антибиотика быстро снижается, и че­рез 24 ч обнаруживаются только следы. Выведение из организма с мочой происходит в ходе фильтрационной функции клубочков (табл. 13).

В организме распределяется неравномерно, хотя обладает хорошей диффузией в различные органы и ткани. Хорошо диф­фундирует в перитонеальную, плевральную и синовиальные по­лости, где их концентрация достигает 30—50 % уровня в крови. Хорошо проникает через гистогематические барьеры — гемато-энцефалический, плацентарный, офтальмический, что обеспе­чивает содержание антибиотика в ликворе в пределах 30—50 % уровня в крови, а также высокую концентрацию в крови плода и амниотической жидкости. Во всех структурах глаза, кроме хрусталика, левомицетин выявляется в высоких концентрациях. В наиболее высоких количествах и более продолжительное вре­мя регистрируется в почках, печени и в меньших — в нервной ткани.

Из организма выделяется в основном с мочой, молоком и с яйцом. С калом выводится очень мало в связи с разрушением его ферментами кишечной микрофлоры. В организме животного подвергается биотрансформации. Из 90 % левомицетина, выво­димого с мочой, 80 % выводится в измененном и только 10 % — в неизмененном биологически активном состоянии. С каловыми массами его выводится не более 3 %. В молоке лактирующих жи­вотных содержится в разной концентрации (0—50 % от уровня в крови).

Из крови молекулы левомицетина диффундируют в межкле­точные пространства, а затем через цитоплазматическую мембра­ну проникают в клетки и дальше в органоиды. Степень диффу­зии в клетке зависит от компетентности клеток органов и компле­ментарное внутриклеточных макромолекул (рецепторов). Фар-макодинамическая и химиотерапевтическая эффективности левомицетина как химического вещества проявляются только в результате одновременного и соответствующего его концентрации взаимодействия с комплементарными молекулами (рецепторами) макроорганизма и микроорганизма, локализованного в клетках и за их пределами.

Взаимодействие молекул левомицетина с наиболее комплемен­тарными макромолекулами макро- и микроорганизма сопровож­дается образованием комплексов, вследствие чего изменяются внутриклеточные биохимические реакции, приводящие в итоге к подавлению биосинтеза белка в клетке как макро-, так и микроор­ганизма, чувствительного к данному антибиотику. Подавление биосинтеза в микроорганизме вызывает бактериостатическое или бактерицидное действие с последующим выведением его за преде­лы макроорганизма.

Внутриклеточный комплекс изменений в метаболизме живот­ных преимущественно каталитической направленности опреде­ляется концентрацией левомицетина в клетках и органоидах. В средних и тем более в больших дозах происходит ингибирование биосинтеза структурных и динамических белков, в частности фер­ментов, гормонов, антител (у-глобулинов), гемоглобина, компо­нентов, необходимых для внутриклеточного самообновления и размножения клеток, следствием чего является пониженный ин­тегральный функциональный ответ соответствующих клеток и ор­ганов.

Читать еще:  Группа антибиотиков цефтриаксон

Внутриклеточный метаболизм белков усугубляется нарушени­ем соотношения между отдельными свободными аминокислотами в крови. В частности, в крови повышается уровень аланина и ли­зина, а также изменяется метаболизм фенилаланина с одновре­менным повышением выведения из организма гликокола, проли-на, гистидина, фенилаланина.

Наиболее выраженные глубокие негативные изменения имеют место в гемопоэтической функции костного мозга, следствием чего являются лейкопения, агранулоцитоз, пластическая и гипо-пластическая анемии. Считают, что угнетающее действие левоми­цетина на кроветворение обусловлено его ингибирующим влия­нием на биосинтез белков, в том числе и гемоглобина. При этом установлено, что пролиферирующие стволовые и другие клетки более чувствительны к действию данного антибиотика. В экспери­ментах определено, что под действием левомицетина снижаются уровень утилизации железа и его содержание в крови, ингибиру-ется каталитическая активность ферментов, участвующих в био­синтезе гемоглобина с параллельным уменьшением его уровня в крови; происходит вакуолизация эритробластов, развиваются лей­копения и тромбоцитопения. Апластическая анемия развивается только при 1—2-недельной левомицетинотерапии.

Левомицетин в малых дозах (5—10мг/кг) усиливает высшую нервную деятельность: укорачивает латентный период на условные и безусловные раздражители; усиливает нейрогуморальную фазу желудочной секреции; улучшает дифференцировку положи­тельных и отрицательных условных раздражителей. Под действи­ем больших доз (50—100 мг/кг и тем более 200—500 мг/кг) в выс­шей нервной деятельности изменения развиваются в полярном направлении с развитием даже фазовых явлений. Под действием больших доз нарушается координация движений и даже понижа­ются зрение и слух, что указывает на серьезные морфофункцио-нальные изменения в соответствующих центрах.

Под влиянием малых доз усиливается гормонообразование в коре надпочечников и щитовидной желез, тогда как этот же анти­биотик в повышенных дозах снижает биосинтез гормонов в этих железах с одновременным уменьшением уровня аскорбиновой кислоты в надпочечниках.

Левомицетин обладает выраженным раздражающим действием на рецепторы слизистой желудочно-кишечного канала, особенно при его пероральном введении. Этот эффект может породить из­менения не только в направлении усиления всех физиологических функций пищеварительной системы при введении в малых дозах, а в повышенных дозах антибиотик может вызвать анорексальный синдром, проктит, понос и др.

Таким образом, левомицетин и его производные обладают ге-мотропным и энтеротропным действием.

Высокоэффективны левомицетин и его производные при коли-бактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, паратифе, дизентерии, диспепсии, гастроэнтерите, патологии мочевыводящих путей, ва­гинитах, инфицированных ранах, язвах, ожогах, пролежнях, гной­но-воспалительных процессах кожи и слизистых оболочек; конъ­юнктивитах.

Каждая лекарственная форма и каждый препарат назначают выборочно с обеспечением наилучшей биодоступности и лучшего химиотерапевтического эффекта (см. табл. 13).

Урсофеникол (Ursophenicol). Прозрачный, желтоватого цвета раствор, содержащий 20 % хлорамфеникола (левомицетина).

Выпускают во флаконах из темного стекла по 50 и 500 мл.

Вводят подкожно. Хорошо всасывается с наличием максималь­ной концентрации в крови через 3 ч и сохранением противомик-робного уровня в течение 12 ч.

Обладает широким противомикробным спектром действия с проявлением бактериостатического эффекта. К нему чувствитель­ны микроорганизмы, резистентные к пенициллину, стрептомици­ну и сульфаниламидам.

Дозы подкожно (мл/10 кг): крупному и мелкому рогатому ско­ту — 0,75; свиньям — 1,5 2 раза в сутки в течение 3—4 сут.

Хроницин (Chronicin). Раствор, содержащий в 1 мл хлорамфени­кола 150 мг и тримекаина 10 мг.

Выпускают во флаконах по 50 мл.

Вводят внутримышечно. Всасывается хорошо и проникает во все органы и ткани, где метаболизируется; терапевтическая кон­центрация в крови сохраняется в течение 12 ч.

К нему чувствительны бактерии, риккетсии, спирохеты, неко­торые крупные вирусы. Высокочувствительны шигеллы, сальмо­неллы, кишечная палочка.

Применяют при септицемии, бронхопневмонии, ларинготра-хеите, перитоните, плеврите, остром метрите и др.

Дозы внутримышечно: крупному рогатому скоту —2,5— 7 мл/100 кг; лошадям —5,5—8 мл/100 кг; телятам, овцам, козам — 0,5—0,8 мл/10 кг; поросятам, собакам, кошкам — 0,15—2 мл/1 кг; птице — 0,25—0,9 мл/1 кг.

Группы антибиотиков. Классификация препаратов, свойства, описание. Таблица

Группы антибиотиков ежедневно пополняются новыми медикаментами, направленными на борьбу с патогенными микроорганизмами. Классификация предполагает разделение средств в зависимости от механизма и спектра действия. Каждый вид медикаментов может быть направлен на уничтожение одного или нескольких типов бактерий, что позволяет при разных заболеваниях подбирать наиболее эффективный препарат.

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

Читать еще:  Вагинальные свечи с антибиотиком

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Классификация антибиотиков

Группы антибиотиков, классификация которых на протяжении многих десятилетий совершенствовалась, отличаются в зависимости от механизма их действия, а также строения и происхождения.

По механизму действия

В зависимости от механизма воздействия на живые патогенные клетки выделяют бактериостатические и бактерицидные группы медикаментов. Первые считаются более щадящими, поскольку останавливают рост клеток и нарушают процессы, поддерживающие их жизнедеятельность.

Классификация групп антибиотиков по механизму действия

Однако и эту группу делят на несколько подгрупп в зависимости от того, какие процессы в болезнетворных клетках они нарушают:

  • Средства, нарушающие синтез полимеров, которые необходимы для построения клеточной мембраны.
  • Препараты, влияющие на проницаемость клеточной оболочки. Это позволяет активным компонентам проникать в клетку и постепенно ее уничтожать.
  • Медикаменты, подавляющие синтез нуклеиновых кислот, необходимых для нормального функционирования микроорганизма.
  • Лекарства, ингибирующие синтез белков в клетке.

Любой вид бактериостатических противомикробных препаратов позволяет быстро устранить выраженные симптомы заболевания, спровоцированные чрезмерной активностью патогенных бактерий.

Бактерицидные препараты не воздействуют на процессы в клетке, но сразу после столкновения с возбудителями заболевания уничтожают чувствительные к ним микробы. Существуют антибиотики, которые одновременно оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Они являются наиболее эффективными.

По химическому строению и происхождению

С учетом происхождения антибактериальные препараты делят на природные, полусинтетические и синтетические. Первые в большинстве случаев являются производными пенициллина, поскольку именно это вещество было выделено в конце XIX века.

Полусинтетические получают путем синтеза вещества, которое на начальных этапах было получено естественным путем. Синтетические средства уже нельзя назвать антибиотиками, поскольку к этой группе относят только те препараты, активный компонент которых получен полностью естественным способом.

Именно поэтому синтетические антибиотики относят к противомикробным или антибактериальным препаратам.

В зависимости от химического строения специалисты также выделяют несколько групп средств:

  • Бета-лактамовые антибиотики могут иметь природное, полусинтетическое или синтетическое происхождение. Первыми представителями стаи пенициллины с добавлением калиевой или натриевой соли, а также бензиллпенициллина прокаина. После этого появились полусинтетические пенициллины узкого и широкого спектра действия, а также средства, направленные непосредственно на уничтожение синегнойной палочки, а также грамотрицательных бактерий. К этой группе также относят цефалоспорины, а также другие медикаменты, которые в своей структуре имеют лактамовое кольцо.
  • Макролиды и азалиды представлены небольшой группой средств, обладающих высокой эффективностью за счет строения. Препараты получены синтетическим путем, активны в отношении различных групп микроорганизмов.
  • Аминогликозиды имеют в структуре специальные компоненты, которые позволяют синтезировать наиболее действенные средства. К группе относят природные и полусинтетические препараты.
  • Тетрациклины могут быть полусинтетическими и природными. Они содержат четвертичные структуры, обеспечивающие высокую эффективность и быстродействие, а также влияние на несколько групп микроорганизмов.
  • Производные диоксиаминофенилпропана.
  • Циклические полипептиды образованы в результате синтеза пептидных цепей.
  • Полиеновые средства содержат противогрибковые компоненты.
  • Стероидные препараты в основе содержат компоненты, которые по своему действию похожи на гормональные средства.
  • Линкозамиды имеют натуральное и полусинтетическое происхождение.

Помимо этого, специалисты выделяют в одну группу средства, которые могут содержать полипептидные цепи, а также лактамовые кольца и другие компоненты, что не позволяет их отнести к какой-либо группе.

По спектру действия и целям применения

Группы антибиотиков, классификация которых изменялась на протяжении многих лет, выделяют в зависимости от спектра действия. Наиболее часто используют препараты узкого спектра, активный компонент которых направлен на борьбу с определенным видом микроорганизмов, а также средства широкого спектра действия.

Последние считаются наиболее популярными, поскольку помогают избавиться от грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также многих других видов микробов, которые могут провоцировать воспалительный процесс.

В зависимости от цели использования выделяют антибиотики, которые назначают с целью профилактики послеоперационных осложнений. Например, при плановой операции пациент проходит курс антибиотикотерапии. Помимо этого, различают медикаменты, использующиеся для экстренной профилактики венерических заболеваний.

Чаще всего применяют лекарства, действие которых направлено на локализацию микроорганизмов только в области воспаления. Это позволяет минимизировать риск развития осложнений предупредить распространение бактерий по системному кровотоку.

Дополнительно существуют антибиотики в форме наружных средств, которые применяются для предотвращения распространения инфекции в глубокие ткани и внутренние органы. Они необходимы в случае, когда организм не поражен бактериями, а очаг располагается на коже или в одном из ее слоев.

Современная классификация антибиотиков

Современная классификация антибактериальных препаратов не разделяет средства в зависимости от спектра действия, а также цели применения. Специалисты составили таблицу, в ней указаны все препараты, которые хорошо изучены и применяются чаще всего.

Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Читать еще:  Амоксициллин как разводить

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

  • бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
  • грибы;
  • вирусы;
  • простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

  • антибактериальные;
  • противовирусные;
  • противогрибковые;
  • противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

  • бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
  • бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ® );
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ® );
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

  • Грамицидины ® ;
  • Полимиксины;
  • Эритромицин ® ;
  • Тетрациклин ® ;
  • Бензилпенициллины;
  • Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

  • Оксациллин ® ;
  • Ампициллин ® ;
  • Гентамицин ® ;
  • Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector