Содержание

Группа антибиотиков цефтриаксон

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефтриаксон

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus ( в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м , чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ , желчевыводящих путей ( в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов ( в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы ( в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: ®

ЦЕФТРИАКСОН ИНСТРУКЦИЯ

Показания:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, пансинусит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры);
— инфекции мочевыводящих путей (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, неосложненная гонорея);
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожа, бактериальные дерматиты, фурункулез, импетиго, раневые инфекции);
— инфекционные заболевания суставов и костей (тендовагинит, бурсит, артрит, остеомиелит);
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
— инфекционные болезни: болезнь Лайма (спирохетоз), тифозный озноб, сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
— менингит;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение). Беременность.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, дисбактериоз;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия;
Аллергические реакции: крапивница, зуд, дерматит, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отеки, мультиформная экксудативная эритема, анафилактические реакции, в отдельных случаях – анафилактический шок;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия);
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Читать еще:  Группы антибиотиков

Фармакологические свойства:
Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококов группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладаютрезистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium).
Препарат активен в отношении к микроорганизмам, стойким к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.
К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp.(B.fragilis).
После внутримышечного введения биодоступность Цефтриаксона составляет 100%, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2 – 3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85% — 95%, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани, проникает сквозь плаценту, в небольшом количестве (3 – 4%) выделяется с грудным молоком. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. Препарат выделяется в неизменном виде на 50 – 60% почками и 40 – 50% – с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей преклонного возраста старше 75 лет увеличивается в два-три раза.

Способ применения и дозы:
Препарат Цефтриаксон используют для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1000 – 2000 мг. (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4000 мг., и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1000 – 2000 мг. (в зависимости от степени опасности заражения), за 30 – 90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при клиренсе ниже 10 мл/мин.
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных.
При неосложненной гонорее однократно внутривенно вводят 250 мг. препарата.
Суточная доза Цефтриаксона для недоношенных детей и детей до 2 недель составляет 20 – 50 мг/кг. массы тела, для детей от 2 недель до 12 лет — 20 – 80 мг/кг., вводится 1 раз в сутки.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг. (но не более 4000 мг) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность лечения Цефтриаксоном зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4 – 14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48 – 72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Форма выпуска:
Порошок для инъекций во флаконах по 500 мг. или 1000 мг., по 5 флаконов в пенале.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Цефтриаксона в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор Цефтриаксона не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостю.

Внимание! Перед применением медикамента ЦЕФТРИАКСОН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Антибиотик Цефтриаксон в уколах: к какой группе антибиотиков относится, для чего назначают взрослым и детям, инструкция по применению, аналоги

Ряд антибактериальных средств – цефалоспорины, к которым относится антибиотик «Цефтриаксон», были впервые обнаружены в 1948 году. Исследователи установили, что они являются более устойчивыми к разрушительному действию бактериальных ферментов, чем, например, пенициллины. В 1964 году из культуры клеток ученым удалось выделить чистое вещество, что и положило начало производству фармацевтических препаратов под названием группа антибиотиков цефалоспорины.

Состав антибиотика

Антибиотик представлен натриевой солью цефтриаксона. В основе его химической формулы лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота. В ампулах находится абсолютно стерильное вещество в виде порошка белого цвета.

К какой группе антибиотиков относится

Средство антибактериальной терапии относится к ряду цефалоспоринов. Это класс веществ, отличающихся наибольшей устойчивостью к ферментам, вырабатываемым бактериальной клеткой. Чем выше подобная устойчивость, тем больше влияния антибиотик может оказать на патоген.

Всего рассматриваемый класс насчитывает пять групп соединений, иначе они называются поколениями. В основе такой классификации лежит химическая структура самого вещества и его степень устойчивости к ферментам бактерий. По данной классификации цефтриаксон относится к третьему поколению, что говорит о его весьма широком спектре действия и достаточной резистентности (устойчивости) к β-лактамазам (ферментам бактерий, разрушающим лекарство).

Читать еще:  Граммидин это антибиотик или нет

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Исследования показали, что его биодоступность при этом не меняется. Антибиотик имеет свойство накапливаться в межклеточном веществе, поэтому он одинаково хорошо проникает во все биологические ткани и жидкости.

На протяжении суток лекарство сохраняет свою активность, поэтому каждая последующая доза вводится только спустя 24 часа.

До 96% исходного вещества связывается с белками крови. Причем эта реакция имеет обратную зависимость. Чем выше дозировка препарата, тем меньше антибиотика осядет на белке альбумине.

Наивысшее содержание препарата определяется в крови спустя, приблизительно, три часа от момента введения. Период полувыведения из организма у взрослых пациентов – около 8-и часов. У младенцев в возрасте до полумесяца длительность этого отрезка времени может растягиваться на сутки. Распад вещества на метаболиты в организме лиц пожилого возраста затягивается и происходит в интервале от 8 до 24 часов.

Антибиотик выводится вместе с биологическими жидкостями – уриной и желчью. При недостаточности почек он в большей степени экскретируется печенью и, наоборот, при печеночной недостаточности основная часть метаболитов покидает организм через почки.

В кишечнике действующее вещество переходит в не перевариваемую форму, а затем удаляется вместе с переработанными пищевыми массами.

Действие лекарства заключается в нарушении синтеза строительных компонентов микробной клеточной стенки. Таким образом, в его присутствии в бактериальной клетке происходят непоправимые структурные изменения, вследствие чего она погибает.

Иными словами, препарат имеет бактерицидный эффект. Он уничтожает уже имеющиеся бактерии и препятствует образованию новых.

Согласно испытаниям, проведенным вне живого организма, т. е. в пробирке, препарат губительно действует на:

  • большинство штаммов стафилококков (за исключением Staphylococcus spp.);
  • многие грам-отрицательные палочки, в том числе сальмонеллу, возбудителей менингита, сифилиса, кишечных и мочеполовых инфекций;
  • ряд патогенов и бактерий, считающихся условно опасными, размножающихся в исключительно бескислородной среде (такие как, например, клостридии и бактероиды, которые являются частью кишечной флоры).

Результаты действия антибиотика вне живого организма и конкретно на человеке либо животном могут отличаться. Поэтому выводы, сделанные при испытании в пробирке, считаются условными. Чувствительность у каждого конкретного лица выявляется индивидуально в ряде лабораторных проб.

Для чего назначают препарат взрослым и детям

Уколы «Цефтриаксон» назначают взрослым и детям для терапии бактериальных инфекций, вызванных восприимчивыми к препарату микроорганизмами.

В этот круг входят:

  • заболевания кишечного тракта и дыхательных путей (в особенности воспаления легких), в том числе, носа и горла;
  • воспаления уха;
  • мочеполовые инфекции (к примеру, гонорея);
  • патологические процессы, затрагивающие оболочки мозга;
  • инфекции почек;
  • бактериальные поражения костей, суставов и мышечных тканей.

Уколы также назначаются в качестве профилактики для предупреждения развития бактериальных инфекций в послеоперационный период.

Инструкция по применению Цефтриаксона в уколах

Уколы ставятся внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения грамм порошка разводится 3,5 мл 1%-го раствора «Лидокаина». Игла заносится глубоко в ягодичную мышцу. Единовременно в одну мышцу можно вводить не более одного грамма препарата.

Для внутривенного введения готовится раствор. Разводить антибиотик «Цефтриаксон» нужно в пропорции: грамм порошка на 10 мл стерильной воды. Лекарство вводится в вену очень медленно на протяжении 2 – 4 минут.

Инъекция делается один раз в 24 часа. Длительность лечения зависит от самого заболевания. Любая терапия не должна превышать срок 14 дней (чаще, не больше 8 – 10 дней).

Для взрослых

Всем пациентам старше 12 лет назначается единовременная доза в 1 г. При нарушении функции печени, но сохранении функции почек норма не уменьшается. В обратной ситуации при сохранении функции печени, но нарушении работы почек доза также остается прежней.

При снижении работоспособности обоих органов необходимо тщательно следить за концентрацией препарата в крови.

  • В особо тяжелых случаях норма лекарства может увеличиваться до четырех грамм в сутки.
  • При лечении гонореи назначают 0,25 г внутримышечно единовременно и однократно.
  • Для подготовки перед операцией при условии вероятного бактериального заражения пациенту вводится один – два грамма порошка за полтора часа до начала манипуляций.

Препарат не следует одновременно назначать с аминогликозидами ввиду непредсказуемости результата лечения. Исключения могут составлять лишь сложные случаи, например, такие, как обширное поражение синегнойной палочкой, где речь идет о спасении жизни. В этой ситуации обозначенные группы лекарств вводятся в стандартных дозах, но строго раздельно.

Детская дозировка рассчитывается в зависимости от возраста и веса. Минимальная норма составляет 20 мг на килограмм веса.

Для новорожденных до двухнедельного возраста максимальное количество препарата на одно введение – 50 мг/кг. Для всех детей старше этого возраста плоть до 12 лет назначается не более 75 мг/кг на одно применение.

Исключения составляют случаи бактериального менингита. В этой ситуации на начальном этапе лечения всем пациентам, не достигшим 12-летнего возраста, в том числе новорожденным, вводят по 100 мг вещества на кг веса.

Сразу после того, как удается выявить патоген и определить, к каким препаратам у него нет устойчивости, дозировку уменьшают до стандартной. Лечение, в зависимости от возбудителя, продолжается от 4 до 14 дней.

При беременности и лактации

На этапе первого триместра беременности лечение антибиотиком противопоказано. В более поздних периодах вопрос о целесообразности применения решает врач.

Поскольку рассматриваемый препарат способен выделяться вместе с грудным молоком, на период лечения стоит рассматривать вопрос об отлучении либо временном прекращении кормления.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата

Поскольку оба вещества и алкоголь, и лекарственное средство угнетают функцию печени, их совместно применение недопустимо. В результате употребления спиртных напитков в период лечения возможно развитие токсического шока – сильнейшего поражения печени.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемый препарат химически несовместим с другими средствами, содержащими кальций, а также иными лекарствами из класса антибиотиков. Все эти препараты нельзя совмещать в одном флаконе, а нужно вводить по отдельности.

Следует знать, что обозначенное средство уменьшает всасываемость витамина К, а также усиливает действие препаратов, снижающих вязкость крови. Поэтому одновременное применение с антикоагулянтами может спровоцировать развитие кровотечений.

Читать еще:  Группа антибиотиков офлоксацин

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Перед решением вопроса о проведении терапии, проводится опрос пациента на предмет определения его сверхчувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда. При наличии гиперчувствительности указанные лекарственные средства не назначаются.

Абсолютным противопоказанием является первый триместр вынашивания и период лактации. «Цефтриаксон» при беременности на более поздних сроках назначается только после сопоставления всех рисков и выгоды.

Препарат относительно противопоказан:

  • недоношенным младенцам;
  • новорожденным с признаками желтухи;
  • лицам, имеющим в анамнезе поражения кишечника, ассоциированные с применением антибактериальных средств;
  • людям с тяжелыми нарушениями в работе системы мочевыделения и кроветворения.

При введении препарата у пациентов может наблюдаться болезненность в месте укола, вплоть до развития тромбофлебита. Сразу после введения вещества ощущается жжение кончика языка, металлический привкус во рту, посторонние запахи, головокружение, недомогание, озноб.

Среди более сильных реакций отмечались кожные проявления различной степени тяжести от простых высыпаний до сложных дерматитов и эритем, а также анафилактический шок. По мере продолжения терапии могут наблюдаться нарушения в работе кишечника, развитие микозов различной локализации, воспаление слизистой рта с появлением мелких язвочек, всевозможные смещения в картине крови.

При признаках передозировки делается упор на снятие симптомов.

Существует ряд аналогов, содержащих то же действующее вещество, но выпускаемых под другими торговыми наименованиями: «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтриабол», «Цефтрифин».

Есть также препараты, действие которых основано на схожих по химической структуре антибактериальных веществах того самого ряда и принадлежащих к той же группы.

Цефалоспорины третьего поколения представлены препаратами: «Цефиксим», «Цефосин» и «Цефоперазон».

Рассмотрим их сравнительные характеристики:

Цефтриаксон — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector