Содержание

Антибиотики тетрациклиновой группы

Антибиотики тетрациклиновой группы

Группа тетрациклинов

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина — в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях — в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении — в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Противопоказания

Возраст до 8 лет.

Тяжелая патология печени.

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Информация для пациентов

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак — за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Читать еще:  Антибиотики от цистита у женщин быстрое лечение

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

  • * капс – капсульная форма;
  • ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • *** табл – таблетированная форма.

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Особенности основных препаратов

Доксициклин ®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Тетрациклин ®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Рондомицин ®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин ®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Юлия Пешкова

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

Антибиотики тетрациклинового ряда — перечень медикаментов с инструкцией, показаниями и ценами

Препараты из группы антибиотиков-тетрациклинов являются средствами из отряда поликарбонильных веществ (поликетидов). Они делятся на несколько подгрупп, но обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору. Лекарства подавляют рост и развитие микробов, ускоряя выздоровления пациента при инфекционных заболеваниях.

Специфика тетрациклинов

Терапевтический эффект тетрациклинов достигается за счет необратимых нарушений процессов синтеза белков внутри клетки бактерий. Антибиотики создают устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, что приводит к блокировке процессов трансляции. К плюсам средств данной группы относятся способность проявлять терапевтический эффект по отношению к штаммам, выработавшим толерантность к действию других антимикробных препаратов, быстрый эффект.

Из минусов тетрациклинов выделяют их малую эффективность в монотерапии, неэффективность против вирусов. Чтобы добиться устойчивого эффекта, их сочетают с Эритромицином, макролидами. Особенностью приема средств становится запрет на прекращение приема лекарства ранее установленного врачом срока. Это грозит развитием персистентной формы носительства.

Сфера применения

Максимальная эффективность против грампозитивных штаммов наблюдается у хлортетрациклинов, минимальная – у окситетрациклинов.

Полусинтетические окситетрациклины эффективны против грамотрицательных микробов, амеб, микобактерий, риккетсий, псевдомонад. Спектр применения антибиотиков:

  • пневмония, ангина, бронхит;
  • цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея, сифилис, хламидиоз;
  • конъюнктивит, трахома, блефарит;
  • остеомиелит, гнойные поражения мышц;
  • холера, чума, бруцеллез.

Распределение в организме

Тетрациклиновые антибиотики обладают амфотерными свойствами, образуют нерастворимые комплексы с кислотами, хорошо растворяются в щелочах и этиленгликоле, плохо – в воде, органических растворителях. В первые часы после приема средств они создают в крови высокие концентрации. Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани, накапливаются в желчи, асцитической, синовиальной, цереброспинальной жидкостях.

Читать еще:  Азитромицин как принимать при хламидиозе

Средства избирательно кумулируют в селезенке, костях, опухолях, печени, зубах, проникают через плаценту и в грудное молоко. Лекарства метаболизируются печенью, обладают 6-11-часовым периодом полувыведения, который увеличивается при анурии. В моче препараты тетрациклинового ряда создают высокую концентрацию через два часа после приема, сохраняют высокий уровень на протяжении 6-12 часов.

Остатки доз выводятся почками, до 10% подвергается кишечной реабсорбции, откуда они обратно всасываются. Это способствует длительной циркуляции активных веществ в организме. Большая часть дозы выводится с калом, меньшая – с мочой.

Частые побочные эффекты и противопоказания

При лечении препаратами тетрациклинового ряда могут наблюдаться побочные эффекты:

  • нарушение стула, абдоминальные боли, тошнота, потемнение языка и эмали зубов, рвота, глоссит, диарея, снижение аппетита, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудка, гипертрофия сосочков языка, гепатотоксичность, дисфагия, гипербилирубинемия, дисбактериоз, панкреатит;
  • головная боль, помутнение сознания, нарушение координации, головокружение;
  • повышение внутричерепного давления;
  • анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
  • стеатоз печени;
  • азотемия, нефротоксичность, гиперкреатининемия;
  • аллергия, сыпь на коже, гиперемия, системная красная волчанка, ангионевротический отек, фотосенсибилизация;
  • суперинфекция;
  • гиповитаминоз витаминов группы В;
  • нарушение формирования костей, зубов.

Противопоказаниями к применению лекарств тетрациклинового ряда становятся:

  • непереносимость компонентов состава;
  • лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст;
  • пониженный уровень лейкоцитов в крови;
  • микотические инфекции.

Лекарственное взаимодействие

Антибиотики из ряда тетрациклинов взаимодействуют с прочими лекарствами, вызывая разные эффекты:

Производные кумарина, сульфонилмочевины

Усиливается их эффект

Пенициллин, пероральные контрацептивы

Угнетается их действие

Карбамазепин, барбитураты, Примидон, Дифенигидантоин

Ускоряется метаболизм тетрациклинов

Снижается протромбиновая активность плазмы крови

Пенициллин, бактериостатические препараты

Отрицательно влияют на действие антибиотиков, сочетание запрещено

Антациды на основе алюминия, магния, кальция, железосодержащие лекарства

Нарушается абсорбция тетрациклинов, снижается эффективность антибиотикотерапии

Развитие терминальной почечной токсичности

Доброкачественное повышение внутричерепного давления

Антибиотики тетрациклиновой группы

Первым открытым представителем группы стал хлортетрациклин, который был получен в 1945 году. Сейчас он применяется только в ветеринарии. В 1952 был получен тетрациклин, давший название ряду, в конце 20 века были открыты метациклин, тигециклин, миноциклин. Их называют представителями последнего поколения, они проявляют широкий терапевтический потенциал. Классификации антибиотиков по действующему веществу:

  1. Окситетрациклин – обладает бактериостатическим эффектом, принимается натощак для лечения и профилактики послеоперационных инфекций.
  2. Доксициклин – имеет максимальный уровень бактерицидной активности, продолжительный эффект. Лекарства на его основе меньше других подавляют рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека, более полно всасываются. Средства скапливаются в костях, вызывают фоточувствительность.
  3. Тетрациклин – абсорбируется на 80%, к нему отмечается высокая резистентность протеев, синегнойной палочки, бактероидов. Запрещено сочетать лекарства на его основе с молочными продуктами, которые резко снижают абсорбцию.
  4. Рондомицин – препарат второй линии, назначается при проявлении аллергии к бета-лактамным антибиотикам. Инактивируется при сочетании с железосодержащими средствами, в минимальной дозе назначается при патологиях почек.
  5. Тигацил – обладает 100%-ной биодоступностью, эффективен против интерабдоминальных инфекций, тяжелых гнойных поражения мягких тканей, внебольничной пневмонии. Назначается исключительно пациентам старше 18 лет.
  6. Минолексин – хорошо проникает в органы и ткани, накапливается в костях, образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.

Список препаратов, относящихся к ряду тетрациклинов

Тетрациклины — одна из старейших групп антибиотиков, которая и сегодня активно используется в клинической практике. Она объединяет ряд веществ, которые относятся к ряду поликетидов. Фармакологические свойства большинства тетрациклинов очень сходны, как и список бактериальной флоры, чувствительной к этим лекарственным средствам. Первым препаратом данной группы стал хлортетрациклин, который открыли в 1945 году, изучая культуральные жидкости грибов Streptomyces aureofaciens. Большинство современных препаратов было синтезировано в 50-70-х годах прошлого столетия.

Фармакологические свойства тетрациклинов

Тетрациклины владеют бактериостатическим действием, механизм которого состоит в ингибировании связывания транспортной РНК бактерий с 70S-рибосомой. Как следствие, возникает уменьшение синтеза белка клетками микроорганизмов, что делает невозможным их размножение. Параллельно снижается способность бактерий оказывать сопротивление иммунологическим реакциям организма больного. При высоких концентрациях (в лабораторных условиях) тетрациклины также проявляют бактерицидное действие. К препаратам данной группы чувствительны следующие возбудители:

  • пневмококки;
  • гемофильная палочка;
  • листерии;
  • иерсинии;
  • холерный вибрион;

Отдельный вопрос — развитие резистентности микробной флоры к тетрациклинам. Причина тому — активное использование данных медикаментов в прошлом столетии. Очень часто отмечается неэффективность тетрациклинов при лечении инфекции, вызванной гонококками, сальмонеллами, шигеллами, кишечной палочкой, клебсиеллами и энтеробактером.

Общие особенности тетрациклинов

Наиболее характерным побочным эффектом всех препаратов тетрациклиновой группы является способность связываться с кальцием в сложные нерастворимые соли, которые накапливаются в костной ткани и эмали зубов. Во взрослом возрасте, это не играет отрицательной роли, а иногда даже повышает эффективность действия медикамента при остеомиелите.

Но когда речь идет о детях, когда у них формируется опорно-двигательный аппарат, это иногда приводит к развитию деформации костей и изменения цвета зубов. Также антибиотики тетрациклиновой группы могут проникать через плацентарный барьер и влиять на плод. Поэтому при беременности их также назначать не рекомендуют.

Перорально принимать препараты группы тетрациклинов нужно запивая их достаточным количеством воды. Нельзя с этой целью использовать молоко и другие молочные продукты, поскольку они значительно снижают всасывание и биодоступность медикамента.

Список препаратов тетрациклина

Сегодня различают следующие препараты группы тетрациклинов:

  • природные лекарственные средства (выделенные из культур грибов) — хлортетрациклин, окситетрациклин;
  • полусинтетический аналог хлортетрациклина — тетрациклин;
  • медикаменты с походными окситетрациклина (доксициклином и метациклином);
  • комбинированные лекарственные средства с олеандомицином — олететрин, олеморфоциклин;
  • глицилциклины — тигециклин;
  • производный препарат тетрациклина — миноциклин.

Отдельные препараты тетрациклиновой группы

Тетрациклин

Тетрациклин относится к одним с наиболее важных антибактериальных средств. Медикамент выпускают в форме таблеток и мази. Назначают перорально тетрациклин при микоплазменной пневмонии, гемофильной инфекции, бруцеллезе, бартонеллезе, амебиазе, холере, листериозе, чуме, риккетсиозах, пситтакозе, тифе, трахоме и туляремии. Мази применяют местно при стоматитах, угревой сыпи, язвенно-некротическом гингивите, розацеа. Существует также очная форма, которая используется при бактериальных конъюнктивитах и блефаритах.

При системном приеме медикамент часто вызывает диспепсические симптомы (тошноту, рвоту, ощущение тяжести в животе), воспаление различных органов пищеварительной системы, присоединение грибковой и бактериальной инфекций. Особое значение имеет также токсическое влияние на печень. Описаны случаи возникновения токсического гепатита.

Поэтому при внутреннем приеме тетрациклина, регулярно (желательно каждые 2-3 дня) пациент должен сдавать биохимический анализ крови на печеночные ферменты и билирубин. При резком повышении этих показателей — препарат должен быть немедленно отменен.

Доксициклин

С тетрациклиновых препаратов сегодня наиболее часто используется доксициклин. Медикамент был синтезирован в 1960-х годах в лаборатории американской фармацевтической корпорации «Pfizer».

Преимуществом доксициклина является меньшая гепатотоксичность препарата при пероральном применении, поэтому он практически вытеснил тетрациклин в лечении инфекционных патологий. Выводится с организма почками, поэтому при почечной недостаточности необходимо снижать дозу.

Выпускается доксициклин под названиями «Вибрамицин», «Доксибене», «Доксициклин Солютаб», «Юнидокс» и «Доксал» по 100 или 200 мг в одной таблетке.

Среди побочных эффектов наиболее часто возникает головная боль, тошнота, рвота, кандидоз, аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Тигециклин

Тигециклин — первый препарат подгруппы глицилциклинов. В клинической практике используется редко. Однако тигециклин владеет бактериостатическим действием на ряд микроорганизмов с развитой резистентностью к другим антибиотикам. Препарат существует только в форме для внутривенного введения. Частично тигециклин метаболизируется в печени. Выводится с организма через кишечник (55%) и почки (30%). Во время применения терапевтическая доза сохраняется в крови в течение 24-36 часов.

Показаниями для его назначения являются внебольничная пневмония, перитонит, острые внутриабдоминальные инфекции (особенно вызванные анаэробными возбудителями), генерализированная воспалительная реакция и бактериальный эндокардит.

Выпускают препарат под торговым названием «Тигацил» в форме порошка для приготовления раствора по 50 мг действующего вещества в одном флаконе.

Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, удлинение протромбинового времени, возникновения кровотечений.

Миноциклин

Является походным препаратом тетрациклина. И как показали многочисленные исследования, он во многих случаях есть наиболее эффективным лекарственным средством данной группы. Довольно случайно обнаружили его способность ингибировать матриксные металлопротеиназы, что приводит к снижению выраженности воспалительного процесса при ревматоидном артрите.

Во многих странах его используют как средство базовой терапии при легком течении данной патологии. Вторая нехарактерная особенность миноциклина — ингибирования фермента 5-липооксигеназы. Данный энзим берет участие в развитии воспалительных и дегенеративных процессов головного мозга. Поэтому существует экспериментальная терапия миноциклином при болезни Хантингтона.

Отрицательная сторона медикамента — наличие довольно большого числа частых побочных эффектов. Кроме стандартных для всех тетрациклинов осложнений, при приеме моноциклина наблюдается частые вестибулярные нарушения — головокружение (вертиго), которые иногда сопровождаются головными болями, а также пигментация слизистых оболочек.

В некоторых странах, таких как Норвегия и Филиппины, препарат запрещен. В России купить его очень проблематично. Выпускается медикамент под торговым названием «Минолексин» по 50 и 100 мг в одной таблетке.

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Какие антибиотики относятся к тетрациклиновому ряду

Антибиотики тетрациклинового ряда – это несколько препаратов широкого спектра действия, в составе которых присутствует одно действующее вещество (тетрациклин). Эти медикаменты относятся к антибактериальным препаратам, применять их можно различными способами. Все зависит от цели применения средства и формы его выпуска.

Когда назначают

Эта группа препаратов назначается при лечении большого количества заболеваний. Медикаменты эффективны в отношении различного рода бактерий, но вот в лечении вирусных и грибковых инфекций средства высокой эффективностью не отличаются.

Применение антибиотиков целесообразно, при наличии следующих болезней:

  1. Пневмония или бронхит в стадии обострения.
  2. Сифилис.
  3. Болезни глаз.
  4. Акне.
  5. Фурункулез.
  6. Тропическая малярия (в качестве профилактического средства).
  7. Язвенная болезнь в стадии обострения (с целью подавления роста бактерий).
  8. Псевдотуберкулез.
  9. Холера.
  10. Бруцеллез.
  11. Аднексит.
  12. И других заболеваний бактериального характера.

Лекарства успешно применяются в лечении болезней, причиной возникновения которых стало инфицирование патогенными микроорганизмами. В таких случаях применение и назначение медикаментов этой группы вполне оправданно.

Но препараты тетрациклинового класса не помогут справиться:

  • с заболеваниями вирусного характера;
  • с болезнями грибкового характера.

Важно: Применение антибиотиков назначают при проведении терапии герпеса. Несмотря на то, что причиной появления и развития герпеса считаются вирусы.

Препараты этой группы не назначаются в том случае, если бактерии не чувствительны к компонентам антибактериальных средств. В таком случае лечение антибиотиками этого класса не поможет справиться с болезнью, а лишь усугубит ее течение, приведет к развитию осложнений.

Антибиотики тетрациклиновой группы выпускаются в форме:

Препараты в форме таблеток, драже, суспензий и раствора используют для лечения вышеперечисленных заболеваний. А вот мазь подходит для наружного применения, ее назначают:

  • для лечения акне;
  • для лечения фурункулеза;
  • для лечения ран и ожогов (используют мазь 3%);
  • для лечения воспалительных заболеваний органов зрения (глазная мазь 1%).

Мазь применяют наружно, ее наносят на кожные покровы, после бинтуют рану или делают аппликацию. Тетрациклин хорошо помогает в лечении гнойных ран и воспалительных процессов кожи, даже для лечения воспаления волосяных фолликул лекарство может быть прописано пациенту.

Глазную мазь применяют:

  1. При лечении заболеваний органов зрения воспалительного характера (блефарит, конъюнктивит).
  2. В качестве профилактического средства после извлечения из глаза инородного тела.

Мазь закладывают за нижнее веко. Она имеет местное действие, купируя размножение бактерий и развитие воспалительного процесса. Но антибиотик, входящий в состав средства, проникает в общий кровоток.

Препараты, в состав которых входит тетрациклин, также используются и для лечения заболеваний гинекологического характера:

Список можно дополнить и другими болезней инфекционного характера мочеполовой системы. При условии чувствительности бактерий к компонентам средства.

Противопоказания к применению

Назначение антибиотиков всегда связано с определенными рисками. По этой причине лечение медикаментами должно проходить под контролем врача. Использовать лекарственные средства не рекомендуется если:

  1. Есть повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам средства.
  2. Есть склонность к аллергическим реакциям различного типа.
  3. Есть серьезные проблемы с печенью или почками.

А также антибиотики не назначают:

  • женщинам в период беременности;
  • кормящим матерям.

Компоненты лекарства легко преодолевают плацентарный барьер, они могут нанести организму ребенка вред, повлиять на появление у него различных аномалий развития. Если больная в период беременности или лактации проходила лечение с использованием тетрациклина, то это может отразиться:

  1. На состоянии зубов младенца (они могут изменить цвет, плохо расти).
  2. На процессе формирования костного скелета у эмбриона.
  3. На уровне внутричерепного давления.

Внимание! Если женщина в период вынашивания ребенка принимала антибиотики этой группы, то у ребенка может вспухнуть родничок, возникнут проблемы с внутричерепным давлением и оттоком спинномозговой жидкости.

Препараты этой группы также не рекомендуется принимать при наличии проблем с печенью и почками. Эти органы отвечают за вывод токсинов из организма и при наличии патологии в их работе, велик риск развития тяжелой интоксикации.

Отказаться от лечения с использованием антибактериальных средств придется и в том случае, если через 72 часа с момента начала терапии у больного не наблюдается улучшения состояния. В таком случае лечение требует коррекции.

Справка: Еще не рекомендуется принимать антибиотики в сниженной дозировке. Поскольку это значительно понижает эффективность терапии, приводит к «эволюции» болезнетворных микроорганизмов.

Бактерии быстро приспосабливаются и теряют чувствительность к антибактериальным веществам. Поэтому велик риск столкнуться с определенными проблемами при нарушении правил проведения антибактериальной терапии.

Общие побочные эффекты

Нет таких антибиотиков, применение которых не сказывалось бы на здоровье человека негативным образом. Препараты воздействуют на все бактерии, губят не только патогенные микроорганизмы, но также воздействуют на микрофлору кишечника и желудка. При применении медикаментов класса тетрациклиновые у человека могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • боль в желудке;
  • расстройства пищеварения;
  • диарея длительного характера;
  • тошнота, рвота и снижение аппетита;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • повышение уровня внутричерепного давления;
  • нарушение процесса образования эмали (зубной);
  • повышение в крови концентрации азота (наблюдается только у людей с почечной недостаточностью);
  • аллергические реакции местного типа (покраснение кожных покровов, сыпь, экзема, дерматит аллергического типа).

Чаще всего принимая антибиотики, в том числе и тетрациклин у человека появляются проблемы с пищеварением. Поскольку при приеме таблеток, еще до попадания в общий ток крови антибактериальные средства начинают воздействовать на микрофлору кишечника и желудка. В результате чего возникают проблемы с пищеварением.

Важно: При применении мази проблемы с ЖКТ возникают значительно реже, зато могут появиться признаки дерматита, аллергические реакции местного типа проблемы с сухостью кожных покровов.

Врач должен предупредить, что Тетрациклиновая мазь сушит кожу, по этой причине применять ее рекомендуется совместно с кремами увлажняющего характера.

В отношении глазной мази с тетрациклином врачи рекомендуют использовать средство на ночь. Это поможет избежать развития побочных эффектов.

Но при использовании средства может возникнуть:

  1. Кратковременное нарушение остроты зрения.
  2. Сухость слизистой (можно исправить с помощью увлажняющих капель).

Побочные эффекты в виде аллергических реакций:

  • раздражение и покраснение кожных покровов;
  • появление сыпи на коже (явление сопровождается зудом);
  • гипертермия кожи (локализуется на отдельном участке).

При появлении подобных побочных эффектов необходимо обратиться к доктору для коррекции терапии, а также записаться на прием к аллергологу.

Внимание! Стоит отметить, что антибактериальные медикаменты этого класса не используются для лечения детей младше 8 лет в силу высокой токсичности.

Название медикаментов: список

Список тетрациклиновых антибиотиков весьма обширен. Существует несколько препаратов, которые широко используются в медицинской практике.

  1. Метациклина гидрохлорид относится к антибактериальным препаратам тетрациклиновой группы. Применяется при лечении различных заболеваний: отит, остеомиелит, гинекологические болезни инфекционного характера и т.д. Обладает схожим действием с Доксициклином. Отличается широким спектром действия, назначается при наличии показаний.
  2. Окситетрациклина гидрохлорид — отличается универсальностью, широко используется в медицине. Помогает остановить рост и размножение болезнетворных микроорганизмов.
  3. Тетрациклин – антибиотик, яркий представитель этой группы. Используется для лечения болезней различного характера: пневмония, бронхит, ангина, скарлатина, тиф и т.д. Препарат назначают курсами. Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке, но в среднем курс лечения не должна превышать 14 дней.
  4. Доксициклин – часто назначается при проведении терапии заболеваний воспалительного и инфекционного характера. Применяется в лечении менингита, плеврита, бронхита и других болезней причиной возникновения, которых стало активное размножение патогенной микрофлоры.
  5. Миноциклин относят к группе полусинтетических антибактериальных препаратов. Его назначают при наличии различных заболеваний. Препарат применяется в офтальмологии, гинекологии, урологии. Помогает избавиться от болезней мочеполовой системы.

Список названий препаратов, которые относятся по классу к природным антибиотикам:

Перечень медикаментов, полусинтетического происхождения:

Все эти медикаментозные средства имеют схожий спектр действия. Они имеют различную форму выпуска.

Совместимость с другими лекарствами

Тетрациклины не рекомендуется совместно применять с препаратами, которые содержат:

Внимание! А также антибиотики этой группы плохо сочетаются с оральными контрацептивами. В результате совместного приема медикаментов эффективность ОК значительно снижается. По этой причине стоит использовать другие средства контрацепции на период лечения антибиотиками.

Лекарства плохо сочетаются и с Аспирином. В больших дозах Ацетилсалициловая кислота увеличивает токсичность антибактериальных средств.

Правила приема антибактериальных препаратов

Чтобы лечение привело к желаемому результату, необходимо правильно принимать таблетки, особенно если речь идет об антибиотиках.

Пить эти лекарства стоит, следуя правилам:

  1. Таблетки желательно принимать в одно и тоже время.
  2. Запивать определенным количеством воды (не менее 50 мл).
  3. Пить антибиотики до приема пищи (поскольку велик риск снижения абсорбций).

При проведении антибактериальной терапии, также рекомендуется:

  • отказаться от употребления алкоголя;
  • ограничить количество времени, прибиваемое на солнце (медикаменты этого класса повышают чувствительность к УФ лучам).

Поскольку антибиотики тетрациклинового класса относятся к препаратам широкого спектра действия, они отличаются высокой токсичностью. Если препарат был назначен доктором, то он должен контролировать состояние пациента на протяжении всего периода лечения.

Антибактериальные препараты, которые можно отнести к группе тетрациклинов — это целый класс медикаментозных средств различной формы выпуска. Эти лекарства применяются для лечения огромного количества заболеваний, но не стоит забывать и о том, что они могут приводить к развитию нежелательных побочных эффектов и имеют целый список противопоказаний.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector