Содержание

Азитромицин какая группа антибиотиков

Азитромицин (Azithromycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азитромицин

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax , T1/2 , AUC .

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

К какой группе относится Азитромицин?

Азитромицин выпускается в форме капсул, таблеток и кристаллического порошка белого цвета, который легко растворяется в воде. Используя лекарство для лечения каких-либо заболеваний, не помешает узнать, к какой группе антибиотиков относится Азитромицин.

Препарат является производным препарата Эритромицина, который был первым в группе макролидов. Азитромицин относится к подгруппе азалидов, которые несколько отличаются от макролидов своей структурой.

Эритромицин начали применять в средине прошлого столетия. Он сразу стал популярным, поскольку обладает более широким спектром действия, чем устаревшие пенициллины. С открытием Азитромицина первый макролид стал менее применяемым.

Индивидуальные свойства

Азитромицин относится к группе антибиотиков эритромицинового ряда . Он активно воздействует на большинство известных бактерий. Вместе с этим препарат отличается низкой токсичностью и способностью накапливаться в организме.

Индивидуальные особенности антибиотика связаны с фармакокинетическими свойствами. Препарат быстро всасывается слизистыми ЖКТ. Через несколько часов в крови можно выявить максимальную концентрацию препарата.

Читать еще:  Если пьешь антибиотики можно ли пить пиво

Уникальной способностью полусинтетического Азитромицина является медленный вывод из организма. По сравнению с другими антибиотиками, которые покидают организм через 10-12 часов, Азитромицин сохраняется в тканях в достаточном для лечения количестве на протяжении минимум суток.

Период полувыведения вещества составляет 68 часов. Благодаря такому свойству препарат назначают раз в сутки, в отличие от прочих антибиотиков, которые следует принимать 2-4 раза в день.

Показания для применения

Азитромицин – антибиотик эритромицинового ряда с антибактериальным и противогрибковым действием. Препарат действует бактериостатически. То есть, Азитромицин не способен уничтожить патогенные микроорганизмы, однако его действие направлено на остановку роста и размножения бактерий. Это в результате и приводит к полному истреблению бактериальных колоний.

Азитромицин, как и другие макролиды, назначают для борьбы со следующими микроорганизмами:

  • грамположительные и отрицательные бактерии;
  • внутриклеточные;
  • анаэробы.

Перечисленные инфекции провоцируют развитие заболеваний дыхательных путей, пневмонии, тонзиллита, гайморита, половых и кишечных инфекций. К таким же заболеваниям относятся коклюш, гонорея, хламидиоз, сифилис, уретроплазмоз.

Отношение Азитромицина к пенициллинам

Пациенты нередко задаются вопросом: «Азитромицин – это пенициллин или нет?» Антибиотик Азитромицин – это представитель макролидной группы и относится к резервным лекарствам. Его назначают только тогда, когда у пациента наблюдается индивидуальная непереносимость антибиотических средств пенициллинового ряда. То есть Азитромицин пенициллином не является.

Лекарственная совместимость

Применяя для лечения Азитромицин, следует обязательно учитывать лекарственную совместимость антибиотика с другими препаратами.

Вместе с Азитромицином запрещено употреблять гепарин. Этот препарат способствует разжижению крови. Также лечащего врача нужно уведомить о текущем приеме средств от изжоги, лекарств против холестерина, противоэпилептических препаратов, лекарств от аллергии, грибковых заболеваний некоторых патологий сердца.

Противопоказания

Фармакологическая группа Азитромицина – макролиды. Антибиотик не назначают пациентам, у которых есть высокая чувствительность к препарату и макролидам в общем. Предостережением к применению является почечная и печеночная недостаточность.

С большой осторожностью следует применять антибиотик в период беременности и лактации, при аритмии и в детском возрасте. Запрещено назначать средство детям с диагностированной дисфункцией почек и печени, а также новорожденным.

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/azithromycin__24064
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=464b69bc-52b8-420f-a2fd-5160efbe8523&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Азитромицин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 — 3 часа, кажущийся объем распределения — 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 — 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin — чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin — чувствительный

2. Грамотрицательные аэробы

Антибиотик Азитромицин: к какой группе антибиотиков относится, инструкция по применению, формы выпуска, дозировка, аналоги

Невозможно представить себе современную медицину без противомикробных препаратов. Антибиотик Азитромицин – одно из самых популярных средств, использующихся для терапии разнообразных инфекционных заболеваний у пациентов всех возрастов. Его эффективность доказана в ходе многолетних успешных практических испытаний. Она напрямую связана с молекулярной структурой и особенностями состава лекарства. Сегодня этот препарат и аналоги можно найти в каждой аптеке.

Состав (действующее вещество) и формы выпуска

Основное действующее вещество – азитромицина дигидрат представляет белый кристаллический порошок, устойчивый к воздействию кислот.

Дополнительными компонентами являются:

  • сахар молочный (лактоза);
  • целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • поливинилпирролидон низкомолекулярный;
  • кремния диоксид.

Широкое применение медикамента обусловили большое количество форм выпуска:

  • таблетированная форма в пленочной оболочке по 125 мг, 250 мг, 500 мг;
  • растворимые таблетки (диспергируемая форма);
  • порошок для приготовления суспензии 13, 30, 75 мг;
  • порошок для инъекций и капельниц;
  • капсулы Азитромицин.

Фармакологические свойства и показания к применению

Азитромицин относят к классу макролидов, подгруппе азалидов. В начале своего производства он был известен под названием Сумамед, которое и по сей день встречается в аптеках. Данный препарат был разработан благодаря модификации и усовершенствованию молекулы эритромицина, то есть на основе видоизмененного макролида первого поколения.

Это обусловило его улучшенные свойства:

  1. Азитромицин более устойчив к кислотам, чем его предшественники. Это значит, что он не разрушается в желудке, а значит большее количество активного вещества сможет всосаться в кишечнике.
  2. Меньшая токсичность обуславливает снижение числа побочных эффектов по сравнению с эритромицином. Более мягкое действие на организм позволяет расширить список показаний и применять Азитромицин в качестве компонента антибактериальной терапии у детей раннего возраста.
  3. Для лекарства характерно длительное время вывода из организма. Этот показатель намного выше, по сравнению с другими предшествующими препаратами. Данное свойство позволяет применять Азитромицин при лечении патологий, имеющих высокий процент рецидивов. То есть после курса приема препарат еще будет действовать как минимум пять дней. Также эта особенность позволяет сократить частоту приема лекарства и длительность терапии без ущерба качеству и эффективности проводимого лечения.
  4. Из-за долгого периода вывода из организма снижается нагрузка на печень, что также существенно расширяет показания к применению Азитромицина.
  5. Лекарство ценят за быстрое всасывание препарата из желудка и распределение его по тканям. Это время составляет не больше трех часов, что является крайне важным фактором при тяжелых состояниях, требующих немедленного вмешательства.
  6. Главное свойство, отличающее Азитромицин от других лекарственных средств, способность накапливаться в очаге поражения. Это возможно благодаря связыванию вещества с клетками, участвующими в борьбе с инфекционным агентом. В результате концентрация активных молекул в месте воспаления на одну четвертую выше, чем в остальных тканях организма.
  7. Основная противобактериальная активность Азитромицина заключается в подавлении и блокировании молекул и веществ, помогающих патогенной микрофлоре расти и размножаться. При этом блокируется синтез белка внутри клетки. То есть медикамент сдерживает рост колонии, что в конечном итоге ведет к ее гибели. Однако высокие концентрации препарата способны разрушать мембранные структуры оболочки инфекционных агентов, напрямую вызывая их гибель.
Читать еще:  Как разводить левомицетин цыплятам

Это лекарственное средство относят к антибиотикам широкого спектра действия, то есть оно эффективно против ряда грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных патогенных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, микобактерий, хламидий, уреаплазмы.

Основные показания для назначения Азитромицина – инфекционные бактериальные заболевания.

Как правило, это поражения:

  • дыхательной системы (бронхит, трахеит, пневмония, фарингит, отит, тонзиллит);
  • мочеполовых органов (цистит, уретрит, простатит, цервицит, хламидийные инфекции);
  • кожи и мягких тканей (дерматит, целлюлит, рожа, абсцессы, импетиго);
  • желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с присутствием Helicobacter Pylori.

В число показаний входят и тяжелые генерализованные инфекции.

Азитромицин активен и против внутриклеточных паразитов, таких как хламидии, что стало возможно благодаря способности препарата проникать в клетки и оказывать свое антибактериальное действие.

К какой группе антибиотиков относится

Группа антибиотиков, куда относится лекарство, – макролиды. Медпрепараты, объединенные в данную категорию, получили свое название из-за особого строения молекулы, содержащей макроциклическое лактонное кольцо. Они обладают более широким спектром действия, чем предшественники – пенициллины. Макролиды тормозят размножение патогенных микроорганизмов, блокируя синтез белка внутри бактерии.

Выделяют два поколения препаратов:

  1. Первое поколение, к которому относят эритромицин. Недостаток этой группы заключается в достаточно быстрой выработке инфекционными агентами резистентности, а также сниженной устойчивости к кислотам желудочного сока, что несколько ограничивает их терапевтическое применение.
  2. Второе поколение, представителями которого являются азитромицин, рокситромицин, мидекамицин. Это более совершенные препараты, обладающие длительным действием, увеличенным временем выведения и кислотоустойчивостью.

Неоспоримым преимуществом макролидов является их эффективность в отношении внутриклеточных паразитов, что заметно расширяет область их прикладного использования.

Также необходимо помнить, что линкомицин и клиндамицин из группы линкозамидов имеют крайне похожий механизм действия. Это может спровоцировать явление перекрестной устойчивости бактерий, то есть, если заболевание ранее лечилось азитромицином, то при его рецидиве использование линкомицина может быть неэффективным.

Инструкция по применению Азитромицина

Препарат лучше всего употреблять не меньше, чем за два часа до приема пищи или же после. Таблетированную форму следует запивать большим количеством воды, а суспензию необходимо хорошо перемешать.

Главное и основное правило применения всех антибактериальных препаратов – прием дозы в одно и то же время через равные промежутки. То есть в случае с Азитромицином данный перерыв должен быть ровно 24 час.

Дозировка, курс лечения и кратность использования зависят от возраста пациента, вида и тяжести заболевания, перенесенных и сопутствующих болезней, аллергических реакций. Продолжительное действие Азитромицина, а также медленное выведение объясняют зачастую непродолжительный период приема. Так, при инфекциях дыхательной системы, кожи, некоторых поражениях мочеполовой системы у взрослых необходимо употребление одной таблетки 500 мг один раз в день в течение трех дней. При уретрите и цервиците, вызванных хламидийным патогеном, показан однократный прием Азитромицина в дозировке 1000 мг.

Для детей от трех и до двенадцати лет с массой тела до сорока пяти килограмм расчет дозы и кратность приема ведется, исходя из возраста, веса, формы и тяжести инфекционной патологии.

У пациентов с нарушениями работы печени и почек, а также у пожилых людей изменение параметров приема лекарства не требуется. С осторожностью средство назначается при аритмиях.

Если пациент по какой-либо причине пропустил один прием лекарства, то нужно как можно скорее выпить 3 таблетки антибиотика, а дальнейшую дозу употребить уже через сутки.

При беременности и кормлении грудью

Всемирная Организация Здравоохранения рассматривает Азитромицин в качестве препарата для лечения беременных женщин в случае развития хламидийной инфекции. Но в этом случае нужно помнить, что предполагаемая польза должна превышать возможный наносимый вред, так как активные молекулы способны проникать через плацентарный барьер.

В период грудного вскармливания при вынужденном приеме Азитромицина лучше всего прекратить кормление ребенка.

Совместимость Азитромицина с алкоголем

Алкогольные напитки снижают уровень активного вещества в крови и уменьшают всасывание активных компонентов из желудочно-кишечного тракта, так что во избежание риска неэффективного лечения и возникновения осложнений, следует воздержаться от спиртосодержащих веществ на время лечения.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Как и любое лекарство, Азитромицин имеет ряд противопоказаний.

  • аллергические реакции и чувствительность к компонентам препарата;
  • заболевания печени и почек тяжелой формы из-за риска развития гепатита и печеночной недостаточности;
  • возраст до шестнадцати лет (для инфузионных вливаний);
  • возраст до двенадцати лет и масса тела менее 45 килограмм (для таблетированной формы);
  • возраст до полугода (для препарата в виде суспензии);
  • фенилкетонурия.

Побочные эффекты, вызванные Азитромицином:

  • головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, сонливость, снижение слуха;
  • болезненные ощущения в сердечной мышце, учащение ритма сердца;
  • тошнота, рвота, диарея, боли в районе кишечника, задержка желчи, запоры, повышенное газообразование, нарушения работы печени, воспалительные поражения кишечника;
  • воспаление почек, кандидоз слизистой оболочки влагалища;
  • аллергические реакции в виде зуда, крапивницы, сыпи, ангионевротического отека, анафилактических реакций;
  • повышение чувствительности к свету, увеличение числа эозинофилов и нейтрофилов в крови, уменьшение числа лимфоцитов;
  • при внутривенных введениях препарата возможен бронхоспазм и болевая реакция в месте введения.

Признаки передозировки в основном связаны с желудочно-кишечным трактом. Это тошнота, рвота, диарея. В некоторых случаях возможна потеря слуха. Помощь в таких ситуациях заключается в промывании желудка, отслеживании всех показателей жизнедеятельности, а при ухудшении состояния показана симптоматическая терапия.

Аналоги антибиотика

В связи с популярностью Азитромицина, его высокой эффективностью и широтой использования производители предлагают множество аналогов этого лекарства.

В список входят:

  • Сумамед;
  • Хемомицин;
  • Азитрал;
  • ЗИ-фактор;
  • Зитролид;
  • Азитрокс;
  • АзитРус;
  • Азидроп;

Мы рассмотрели свойства антибиотика Азитромицин – мощного и эффективного. Всегда следуйте рецептам и советам врача. Будьте здоровы!

Азитромицин (Azithromycin)

капс. 500 мг: 3 или 6 шт. Рег. №: ЛП-000887

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов — азалид

Форма выпуска, состав и упаковка

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Азитромицин»

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

Читать еще:  Амоксициллин можно ли при грудном вскармливании

— инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

— инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);

— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

— гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

— умеренные нарушения функции печени и почек;

— при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

— при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Беременность и лактация

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Назначают взрослым (включая пожилых людей)

Применение для детей

Противопоказание для данной лекарственной формы — детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector