Содержание

Азитромицин как принимать

Азитромицин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 — 3 часа, кажущийся объем распределения — 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 — 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin — чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin — чувствительный

2. Грамотрицательные аэробы

Фармацевтический бестселлер. Что нужно знать об азитромицине

Азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия

Азитромицин — один из наиболее продаваемых антибиотиков. При бронхите или амбулаторной пневмонии, скорее всего, вам назначат лекарство, содержащее его.

Впервые азитромицин синтезировала команда исследователей фармацевтической компании Pliva во главе с доктором С. Докичем в 1980 году. В Восточной Европе лекарство стали продавать под названием Сумамед, а компания Pfizer получила лицензию для вывода препарата на рынок Западной Европы и США под названием Зитромакс. Он стал одним из наиболее продаваемых антибиотиков — роялти от Pfizer стали основным доходом Pliva до истечения патента в 2005 году.

Азитромицин: инструкция

Азитромицин — это антибактериальное средство широкого спектра действия, представитель группы макролидных антибиотиков, или азалидов. Азитромицин подавляет синтез бактериального белка и таким образом борется с микробными инфекциями, прежде всего, дыхательных путей. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Азитромицин создает высокие концентрации в тканях легких, биологических жидкостях, имеет удобный режим приема ( 1 раз в сутки, короткий курс), обладает выгодным соотношением цена-эффективность. Азитромицин активен в отношении грамположительных и некоторых анаэробных микроорганизмов, но неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

От чего назначают азитромицин?

Прежде всего, от инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину, в случаях:

  • Инфекций ЛОР-органов: бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит.
  • Инфекций дыхательных путей: бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония.
  • Инфекций кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема ( начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы. Лечение нетяжелых форм акне вульгарис.
  • Инфекций, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Фурункулы, абсцессы, дисплазия шейки матки и воспалительные процессы в органах малого таза, доброкачественное новообразования жировой ткани кожи и подкожной клетчатки, бурситы коленного сустава, красный плоский лишай, микробная экзема, реактивный артрит, резаные и колотые раны нижних конечностей также могут требовать назначения азитромицина.

Как принимать азитромицин

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг принимают лекарство 1 раз в сутки, минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

  • При заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей ( кроме хронической мигрирующей эритемы): доза составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
  • Неосложненный и осложненный уретрит/цервицит: однократно 1 г ( 2 таблетки по 500 мг).
  • Хроническая мигрирующая эритема: в 1-й день — 2 таблетки по 500 мг за один раз, со 2-го по 5-й день по 500 мг/сутки.
  • Акне вульгарис: доза курса лечения — 6 г. Рекомендована такая схема лечения: первые 3 дня по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в сутки, последующие 9 недель — по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю препарат применяют через 7 дней после предыдущего приема.

Что делать, если пропущен прием дозы азитромицина? Пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее, а последующие дозы следует принимать с интервалом в 24 ч.

Противопоказания и побочные эффекты

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к какому-либо другому компоненту препарата или к другим макролидам; одновременное применение с производными спорыньи ( вероятность эрготизма) — относятся к противопоказаниям. Препарат не следует назначать пациентам с серьезными заболеваниями печени.

При незначительной почечной недостаточности ( клиренс креатинина > 40 мл/мин) дозировку азитромицина менять не нужно. Пациентам с клиренсом креатинина

Инфекции и инвазии: оральный кандидоз, вагинальные инфекции — нечасто.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, лейкопения; редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Поступали сообщения о периодах транзиторной слабовыраженной нейтропении. Однако причинно-следственная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Со стороны психики: редко — агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена — ажитация.

Нервная система: нечасто — головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги ( установлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение или потеря вкуса и обоняния; редко — парестезии, астения, бессонница; частота не установлена — миастения гравис.

Органы зрения: часто — нарушение зрения.

Органы слуха: нарушения слуха — редко. В то же время, некоторые пациенты, принимавшие азитромицин, испытывали нарушения слуха, наступление глухоты и звон в ушах. Чаще всего это случалось в экспериментальных исследованиях с высокими дозами азитромицина в течение длительного времени. При этом большинство этих проблем были обратимы.

Сердечная деятельность: редко сообщалось о сильном сердцебиении, боли в груди, аритмии, которая проявляется желудочковой тахикардией, о трепетании/фибрилляции желудочков, артериальной гипотензии.

Читать еще:  Доксициклин при угревой сыпи как принимать

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боль или спазмы в животе — часто; нечасто — жидкий стул, метеоризм, нарушения пищеварения, гастрит, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, панкреатит.

Печень и желчный пузырь: редко — гепатит и холестатическая желтуха, измененные показатели функциональной пробы печени, тяжелый гепатит и дисфункция печени, иногда с летальным исходом; частота не установлена — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Кожа: нечасто — аллергические реакции, зуд, высыпания; редко — экзантема, ангионевротический отек, крапивница и светочувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Костно-мышечная система: артралгия — нечасто.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит и ОПН — редко.

Репродуктивная система: вагинит — нечасто.

Системные нарушения: анафилаксия, включая отек ( в редких случаях с летальным исходом), кандидоз, ангиоэдема — редко.

Общие нарушения: нечасто — усталость.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, есть вероятность возникновения суперинфекции ( таких как микоз).

Управление транспортными средствами и работа с другими механизмами

Препарат может вызывать нарушения со стороны нервной системы ( см. выше), поэтому не рекомендуется применять азитромицин, когда необходимо управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Азитромицин при беременности и во время кормления грудью

Беременность. Препарат проникает через плаценту, но вредного воздействия азитромицина на плод не установлено. В то же время хорошо контролируемых исследований с участием беременных не проводилось. Поэтому азитромицин может быть назначен только в том случае, если польза от лечения для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью. Исследования по проникновению азитромицина в грудное молоко отсутствуют, поэтому лекарство применяют во время кормления грудью только в случае отсутствия адекватных альтернативных препаратов.

Азитромицин детям. Препарат в данной форме не назначают детям с массой тела до 45 кг.

Передозировка

При передозировке азитромицином может наступить обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

Лечение: необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

Азитромицин: Производители и названия препарата

  • Азитро Сандоз, Сандоз Украина
  • Азитромицин-Астрафарм, Астрафарм
  • Ормакс, Сперко Украина
  • Азибиот, KRKA d.d. Novo Mesto
  • Азимед, Корпорация Артериум
  • Зиомицин, Кусум
  • Зиромин, World Medicine
  • Азитромицин Гриндекс, Grindeks
  • Азицин, Дарница
  • Хемоцин, Stada
  • Азакс, Nobel

Правовая информация. Эта статья содержит общие сведения справочного характера и не должна рассматриваться в качестве альтернативы рекомендациям врача. НВ не несет ответственности за любой диагноз, поставленный читателем на основе материалов сайта. НВ также не несет ответственности за содержание других интернет-ресурсов, ссылки на которые присутствуют в этой статье. Если вас беспокоит состояние вашего здоровья, обратитесь к врачу.

«Азитромицин»: убьет ли инфекцию при однократном приеме

Макролидные антибиотики популярны среди населения, особенно для лечения респираторных заболеваний. Однако количество чувствительных микробов к данным препаратам значительно шире. «Азитромицин» широко применяется в акушерско-гинекологической, урологической практике. Простота приема и высокая эффективность — основные преимущества лекарства.

Состав и принцип действия

«Азитромицин» относится к группе азалидов, в составе содержит одноименное действующее вещество. Обладает высокой биодоступностью, при попадании в организм уже через три часа достигает максимальных концентраций в крови. В спектр действия «Азитромицина» попадают следующие микроорганизмы:

  • стрептококки, стафилококки — «отвечают» за все гнойные воспалительные процессы;
  • бордетеллы, легионеллы — вызывают инфекции дыхательных путей;
  • кампилобактер, хеликобактер — вызывают заболевания ЖКТ;
  • гонококки — вызывают гонорею;
  • гарднереллы — провоцируют бактериальный вагиноз;
  • ИППП — инфекции, передающиеся половым путем: хламидии, микоплазмы и уреаплазмы, трихомонады;
  • бактериоды — анаэробные бактерии.

«Азитромицин» распределяется по всему организму. Но наибольшие его концентрации наблюдаются в следующих тканях:

  • дыхательные пути;
  • половые органы;
  • мочевыводящая система;
  • кожа и подлежащие ткани.

Поэтому чаще всего препарат назначается для терапии заболеваний, связанных с поражением данных органов и тканей. Важной особенностью «Азитромицина» является его способность к внутриклеточному накоплению. Некоторые патогенные микроорганизмы проводят основную часть жизненного цикла именно внутри клеточных структур, куда могут «добраться» не все лекарства. Это уникальное свойство микробов приводит к хронической их персистенции (постоянному «проживанию») в организме. «Азитромицин» проникает в лизосомы (элементы клеток) и фагоциты, которые накапливаются в очаге воспаления, уничтожая патогенов там.

Когда используется

Азитромицин как принимать взрослым и сколько действует? Оптимально назначать лекарство после определения чувствительности к нему и только по показаниям. Самостоятельный бесконтрольный прием приводит к появлению устойчивости патогенов. От чего помогает препарат? Применение таблеток «Азитромицина» 500 мг, обоснованно в следующих случаях:

  • инфекции дыхательных путей — бронхит, пневмония;
  • воспаление ЛОР-органов — синуситы (фронтиты, гаймориты), отиты, фарингиты, тонзиллиты (ангина);
  • воспаление кожи и лимфоузлов — импетиго, рожистое воспаление, вторичное инфицирование при наличии очага рядом;
  • половые инфекции — хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, трихомониаз, гонорея, сифилис;
  • заболевания ЖКТ — в том случае, если они связаны с инфицированием Helicobacter pillory;
  • инфекции мочевыводящих путей — цистит, уретрит, пиелонефрит, а также простатит;
  • другие недуги — скарлатина, боррелиоз, коклюш, бактериальные кишечные инфекции.

В акушерстве и гинекологии

В гинекологической и акушерской практике, помимо лечения «Азитромицином» ИППП препарат используется в следующих случаях:

  • для профилактики осложнений после абортов, выскабливаний;
  • после выполнения гистероскопий, лапароскопий;
  • при лечении бартолинита и воспаления кисты бартолиновой железы;
  • для лечения цервицитов, эндометритов, аднекситов.

Показания к применению «Азитромицина» беременным:

  • при многоводии и маловодии;
  • при задержке роста плода;
  • при подозрении на внутриутробное инфицирование;
  • при преждевременном излитии вод;
  • при гидроцефалии у ребенка по результатам УЗИ.

Когда не следует назначать

Обычно препарат хорошо переносится и практически не влечет за собой побочного действия. Но противопоказаниями к приему являются следующие состояния:

  • аллергические реакции на макролиды;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • серьезные нарушения работы печени;
  • установленные аритмии.

Инструкция и способ по применению «Азитромицина»

В каждой клинической ситуации схема приема «Азитромицина» и необходимые комбинации с другими препаратами устанавливает врач. Стандартные варианты назначения представлены в таблице.

Таблица — Дозировка «Азитромицина» при различных патологиях

Азитромицин — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: АЗИТРОМИЦИН

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
С 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: Азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) — 524 мг (500 мг)
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, диметикон.

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с поперечной насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины. На поперечном разрезе таблетки видно белое ядро и тонкое белое пленочное покрытие.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

  1. Грамположительные аэробы
    Staphylococcus aureus — метициллинчувствительньгй, Streptococcus pneumoniae -пенициллинчувствителъный, Streptococcus pyogenes
  2. Грамотрицательные аэробы
    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
  3. Анаэробы
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
  4. Другие микроорганизмы
    Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длительный период полувыведения — 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% — почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Читать еще:  Левомицетин от цистита как принимать

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести);
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг), грудное вскармливание, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью
Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) для лечения I стадии — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-ый день — 1,0 г, затем со 2-го по 5-ый день — по 0,5 г ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Угри обыкновенные — 6 г курсовая доза, 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0,5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочные действия
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратаов и еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в многоядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
По 3 таблетки в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, один блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Производитель и фасовщик
РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188

Упаковщик

  1. РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188
  2. ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:

  1. В случае упаковки препарата на АО «РеплекФарм»: Представительство компании АО «Реплекфарм» в РФ: 119049 г. Москва, ул. Коровий вал, д. 7, стр. 1, офис 29.
  2. В случае упаковки препарата на ЗАО «Березовский фармацевтический завод»: ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Читать еще:  Как давать бисептол курам

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Показания препарата Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • грудное вскармливание;
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.
  • умеренные нарушения функции печени и почек;
  • при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения препарата Азитромицин

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector