Ко тримоксазол это антибиотик или нет

Ко-тримоксазол

Ко-тримоксазол – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – противомикробные препараты для системного применения). Для лекарства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

  • Одна таблетка препарата Ко-Тримоксазол может содержать 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола или 80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: стеарат магния, картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
  • В 5 мл суспензии препарата Ко-Тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80, ванильный ароматизатор, вода.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:

  • 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
  • 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
  • 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:

  • 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
  • 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
  • 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
  • 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Формы выпуска суспензии:

  • 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол, похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.

Бактерицидное средство обширного спектра действия, действует на микроорганизмы родов Streptococcus, Staphylococcus, Salmonella, Listeria, Klebsiella, Proteus, Pasteurella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Shigella, Yersinia, Morganella, Leishmania, Plasmodium, Chlamydia, а также Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Pneumocystis carinii, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, Neisseria gonorrhoeae, Histoplasma capsulatum, Escherichia coli.

Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что вызывает уменьшение биосинтеза рибофлавина, тимина, никотиновой кислоты и витаминов В в кишечнике.

При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры, выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма.

Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных метаболитов. Метаболиты не имеют противомикробной активности.

Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.

Показания к применению

Показания к применению Ко-Тримоксазола:

  • инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхит, бронхопневмония, крупозная пневмония;
  • инфекции органов мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, простатит, мягкий шанкр, паховая гранулема, гонорея;
  • инфекции ЛОР-органов: синусит, средний отит, ангина, ларингит, скарлатина;
  • инфекции кожи: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия.
  • кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, холецистит, дизентерия, гастроэнтериты, холангит;
  • южноамериканский бластомикоз, остеомиелит, малярия, бруцеллез, токсоплазмоз.

Противопоказания

  • Апластическая анемия.
  • Печеночная либо почечная недостаточность.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
  • Агранулоцитоз, лейкопения.
  • Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
  • Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
  • B12-дефицитная анемия.
  • Беременность или лактация.
  • Гипербилирубинемия у детей.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при бронхиальной астме, поражениях щитовидной железы, недостатке фолиевой кислоты.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, депрессия, асептический менингит, апатия, головная боль, тремор, периферические невриты.
  • Расстройства со стороны дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
  • Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, диарея, снижение аппетита, стоматит, гастрит, глоссит, холестаз, гепатит, повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
  • Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
  • Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия, нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
  • Локальные реакции: болезненность в области введения, тромбофлебит.
  • Прочие расстройства: гипогликемия.

Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)

Препарат применяется перорально.

Ко-Тримоксазол, инструкция по применению

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.

При тяжелых инфекциях рекомендуют принимать 480 мг трижды в сутки, при инфекциях хронического типа поддерживающая доза составляет 480 мг дважды в сутки.

Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.

Суспензию обычно назначают следующим образом:

  • детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
  • детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
  • детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
  • детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
  • лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.

Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.

Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.

Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.

Читать еще:  Антибиотик при беременности 2 триместр

При гонорее рекомендовано принимать по 1920-2880 мг в день разделенных на 3 приема.

В случае аллергии к Пенициллину при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, депрессия, сонливость, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, лихорадка, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и Метотрексата.

Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.

Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма фенитоина и Варфарина, стимулируя их эффект.

Рифампицин уменьшает время полувыведения триметоприма.

Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.

Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.

Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.

Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.

При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме фолиевой кислоты в дозе 3-6 мг в день.

Для предотвращения кристаллурии нужно поддерживать достаточный диурез. Риск токсических и аллергических расстройств при приеме сульфаниламидов значительно повышается при ослаблении функции почек.

Также на фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, включающие ПАБК в больших количествах, например, шпинат, цветная капуста, морковь, бобовые, помидоры.

Во время лечения нужно избегать сильного солнечного и УФ-облучения.

У больных СПИДом риск появления побочных эффектов существенно выше.

Аналоги Ко-Тримоксазола: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.

При беременности и лактации

Препарат запрещено использовать в указанные периоды.

Отзывы о Ко-Тримоксазоле

Отзывы о препарате свидетельствуют о его высокой эффективности в отношении вышеперечисленных показаний, однако применить его следует с осторожностью из-за высокой токсичности и способности подавлять кроветворную функцию.

Цена Ко-Тримоксазола, где купить

Цена Ко-Тримоксазола 480 мг №20 в России начинается с 16 рублей, а цена 100 г суспензии составляет 42-50 рублей. Рецепт на латинском, выписываемый на приеме, содержит такое название препарата: Co-trimoxazoli.

Видео по теме

По-быстрому о лекарствах. Ко-тримоксазол

Бисептол 480 мг – официальная инструкция по применению.

Бисептол (таблетки): Инструкция по применению

Бисептол (суспензия): Инструкция по применению

Бисептол таблетки инструкция по применению, от чего?

Что лучше бифидумбактерин? Применение бифидумбактерина.

Бисептол описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Какой антибиотик лучше при бронхите – Доктор Комаровский – Интер

Кашель, бронхит, лечение. Слабые легкие. Как лечить. О чем не знают даже многие врачи.

Когда нужны антибиотики? – Доктор Комаровский

Какие лекарства нельзя давать детям. Бисептол. Здоровье. (13.12.2015)

Могут вызвать рак. Пациенты возвращают в аптеки ряд лекарств

Бисептол | инструкция по применению (таблетки)

Бисептол при простатите

какие таблетки пить от простуды. как я лечусь

Леонид Сергеев – Бисептол и биссектриса

бисептол лечение простатита

Какие антибиотики для детей безопасны? Какой антибиотик лучше?

Бисептол | инструкция по применению (суспензия)

Инструкция по применению препарата Ко-Тримоксазол — состав, показания, побочные действия, аналоги и цена

Препарат представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Средство доказало эффективность по отношению ко многим известным штаммам бактерий. Принимать Ко-Тримоксазол можно только по предписанию доктора, поскольку высок риск возникновения побочных эффектов со стороны кишечника, щитовидной железы, кровеносной, нервной систем и других органов.

Ко-Тримоксазол – инструкция по применению

Использование препарата для лечения инфекций должно проходить только по назначению врача. В инструкции по применению подробно указывается способ употребления и дозировка, установленные в соответствии с возрастом пациента. Этих предписаний необходимо придерживаться, чтобы избежать побочных реакций, негативных явлений, вызванных попаданием в организм чрезмерной концентрации лекарственных веществ.

Состав и форма выпуска

Основными компонентами состава лекарства являются сульфаметоксазол (sulfamethoxazole) и триметоприм (trimethoprim), которые оказывают бактерицидный эффект. Отпускается препарат в виде таблеток или суспензии. Концентрацию антибактериальных веществ в зависимости от формы медикамента можно изучить в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент представляет собой комбинированный противомикробный препарат, обладающий бактерицидным эффектом. Механизм воздействия лекарства основан на блокировании синтеза фолатов внутри клеток бактерий. Гибель патогенных микроорганизмов происходит из-за того, что сульфаметоксазол нарушает процесс формирования дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм усиливает сбои в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, разрушая жизненно важные для микроба белки.

Реакции, происходящие внутри организма, повышают концентрацию лекарства в плазме крови через несколько часов после приема. Вещества могут проникать через плаценту к плоду, в грудное молоко. Метаболизм сульфаниламидов происходит в печени. Метаболиты противомикробным действием не обладают. Высокая антибактериальная концентрация обнаруживается в моче. Выводятся вещества почками и кишечником.

Ко-Тримоксазол – показания к применению

Лекарство может быть использовано отдельно или в составе комплексной терапии. Препарат Ко-Тримоксазол назначают больным для лечения таких недугов:

  • бронхита острой и хронической форм;
  • бронхоэктатической болезни;
  • крупозной, пневмоцистной, бронхиальной пневмонии;
  • сальмонеллеза, холеры;
  • дизентерии, брюшного тифа, гастроэнтерита;
  • холангита, паратифа, холецистита;
  • ангины, скарлатины, ларингита;
  • среднего отита, синусита;
  • гонореи, паховой гранулемы;
  • простатита, уретрита;
  • пиелита, цистита, пиелонефрита;
  • фурункулеза, пиодермии, тяжелых инфекций ран.

Применяют Ко-Тримоксазол в составе комплексной терапии совместно с другими средствами. Комбинации медикаментов используются при лечении заболеваний:

  • токсоплазмоза;
  • малярии;
  • остеомиелита (острого, хронического);
  • остеоартикулярных инфекций;
  • бруцеллеза при остром течении;
  • бластомикоза южноамериканского.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению сказано, что лекарство предполагает пероральный прием. Пить пилюли или суспензию следует после еды или во время трапезы. Чтобы приготовить микстуру из гранул, необходимо добавить 100 мл кипяченой воды внутрь флакона, тщательно перемешать содержимое. Продолжительность курса лечения зависит от установленного диагноза. В среднем терапия препаратом длится до 10 дней.

Ко-Тримоксазол – суспензия

Дозировка лекарства устанавливается врачом адекватно возрасту и тяжести заболевания, обнаруженного у пациента. Препарат Ко-Тримоксазол в форме суспензии рекомендовано принимать в следующих дозах:

  • младенцам в возрасте до полугода – 120 мл дважды за сутки;
  • детям до 6 лет – 120-240 мл 2 раза/день;
  • детям возрастом 6-12 лет – 480 мг дважды в день;
  • подросткам и взрослым – 960 мг 2 раза/день.
Читать еще:  Можно ли бисептол при грудном вскармливании

Таблетки Ко-Тримоксазол

В инструкции к лекарству приведена схема приема препарата в виде пилюль. Специалисты устанавливают следующий режим дозирования для употребления таблеток:

  • взрослым и подросткам старше 12 лет назначается 960 мг однократно или дважды в сутки по 480 мг;
  • малышам, не достигшим 2 летнего возраста, показано 120 мг 2 раза/день;
  • детям 2-5 лет – 120-240 мг дважды в день;
  • детям 6-11 лет – 240-480 мг 2 раза/сутки;
  • при тяжелом течении инфекции взрослым показано 480 мг трижды в день;
  • если заболевание хроническое, суточная доза составляет 480 мг.

Особые указания

Если лечение медикаментом проводится более 30 дней, возрастает возможность появления гематологических изменений. Трансформации обратимы при назначении больному фолиевой кислоты. Такая терапия не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Пациенты, страдающие исходной недостаточностью фолатов, должны принимать бактерицидное средство с осторожностью.

Препарат необходимо отменить, если появляется диарея или сыпь. Чтобы предотвратить развитие кристаллурии, следует обеспечивать поддержание выделения мочи в требуемых объемах. Побочные эффекты от приема противомикробных сульфаниламидов могут возникать при нарушении способности почек к выводу вредных веществ. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять зелень, цветную капусту, помидоры, бобы, морковь, подвергаться сильному ультрафиолетовому облучению.

При проведении терапии больных СПИДом возрастает риск негативных реакций. Препарат не назначается при инфекциях горла, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку резистентность штаммов широко распространена. Пациентам с патологиями обмена калия и почечной недостаточностью необходимо периодическое исследование плазмы крови.

В детском возрасте

Принимать препарат в детском возрасте нужно с осторожностью. Дозировку и схему использования должен устанавливать врач, опираясь на поставленный диагноз, результаты лабораторных исследований. Некорректное лечение ребенка сульфаниламидами может привести к развитию желтухи, гемолитической анемии. Терапия заболеваний младенцев препаратом запрещена. Исключение составляет лечение токсоплазмоза, пневмоцистной пневмонии.

Лекарственное взаимодействие

Противомикробный препарат способен оказывать негативное влияние на организм при одновременном использовании со следующими лекарственными средствами:

  • Прием диуретиков увеличивает возможность развития тромбоцитопении, кровоточивости. Такой эффект часто наблюдается у пожилых людей. Чтобы вовремя определить риск тромбоцитопении, пациенту необходимо регулярно проходить обследование.
  • Совместное назначение с Циклоспорином после пересадки почки может ухудшить состояние пациента.
  • Активность Варфарина и Фенитоина (препаратов антикоагулянтного действия) в отношении метаболизма печени снижается.
  • Барбитураты, Пара-аминосалициловая кислота и Фенитоин увеличивают активность проявлений дефицита фолиевой кислоты.
  • Эффект пероральной контрацепции снижается.
  • Препараты, являющиеся производными салициловой кислоты, способствуют усилению действия лекарства Co Trimoxazole.
  • Увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов, токсическая концентрация Метотрексата, действие гипогликемических препаратов, противомикробная активность Хлоридина.
  • Рифампицин способствует сокращению периода полувыведения триметоприма.
  • Снижать эффективность препарата могут Прокаин, Бензокаин и их аналоги.
  • Одновременное применение лекарства с Пириметамином может вызвать мегалобластную анемию.
  • Снижает абсорбцию использование Колестирамина. Между употреблением медикаментов рекомендуется перерыв в несколько часов.
  • Средства, способствующие угнетению кроветворной функции спинного мозга, увеличивают риск возникновения миелосупрессии.
  • Нестероидные противовоспалительные лекарства (Индометацин, Напроксен) способны усиливать действие сульфаметоксазола и триметоприма.

Противопоказания

Борьба с заболеваниями, вызванными бактериями, с помощью сочетания сульфаметоксазола и триметоприма категорически запрещена при наличии у пациента следующих факторов:

  • заболеваний крови (апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза);
  • периода беременности и лактации;
  • повышенной чувствительности к сульфаниламидам;
  • дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз эритроцитов);
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • анемии В12-дефицитной;
  • возраста до 3 месяцев.

При некоторых болезнях лекарство может нанести вред организму. Использование с осторожностью, под контролем специалиста требуется при следующих недугах:

  • дефиците фолиевой кислоты;
  • болезнях щитовидной железы;
  • высоком риске аллергий;
  • бронхиальной астме;
  • нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия

Использование бактерицидного препарата без рецепта доктора и проведения необходимых исследований может стать причиной проявления его побочных действий. Симптомы появляются со стороны некоторых систем организма:

  • Дыхательной: легочные инфильтраты, бронхоспазмы.
  • Кроветворной: нейтропения, анемия, полицитемия, лейкопения, агранулоцитоз и другие патологии.
  • Нервной: депрессия, тремор, невриты периферического типа, апатия, головная боль, звон в ушах, головокружение.
  • Пищеварительной: гепатит, холестаз, боли в области живота, гастрит, нарушения стула, рвота и тошнота, гепатонекроз, энтероколит, стоматит, анорексия.
  • Мочевыделительной: функциональные расстройства почек, полиурия, повышенная концентрация мочевины, нефропатия токсического типа, сопровождающаяся анурией, олигурией.
  • Опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
  • Возможны аллергические реакции: токсический некролиз эпидермиса, сыпь, повышенная температура тела, гиперемия глазных склер, зуд, дерматит, эритема.

Передозировка

Прием внутрь сульфаметоксазола должен проходить строго по инструкции, предписанию врача. Неконтролируемое употребление таблеток или суспензии может привести к неприятным, опасным последствиям передозировки. Увеличение концентрации сульфаметоксазола сопровождается такими признаками:

  • рвота и ощущение тошноты;
  • образование кишечной колики;
  • головокружение и головная боль;
  • синдром спутанности сознания, депрессивные состояния, сонливость;
  • обморок;
  • снижение остроты зрения;
  • гематурия;
  • лихорадка;
  • кристаллурия;
  • тромбоцитопения;
  • токсическая желтуха;
  • мегалобластная анемия;
  • лейкопения.

Указанные последствия передозировки необходимо быстро купировать, чтобы не допустить развитие осложнений. Лечение проводится посредством следующих мероприятий:

  • отмена медикамента;
  • промывание желудка (осуществляется в течение не более 2 часов после приема чрезмерного количества лекарства);
  • подкисление мочи для выведения триметоприма;
  • обильное питье;
  • форсированный диурез;
  • внутримышечное введение фолината кальция;
  • гемодиализ.

Условия продажи и хранения

Противомикробный препарат отпускается из аптек только по рецепту врача. Чтобы его приобрести, следует предварительно обратиться за консультацией к специалисту. Хранить антибиотик требуется в сухом, темном месте, которое недоступно для детей. Срок годности гранул составляет 2 года при температуре до 15 градусов. Готовую микстуру можно держать в холодильнике до 1 месяца, в комнатных условиях – до 2 недель. Срок годности таблеток Ко-Тримоксазол составляет 5 лет.

Препарат имеет схожий состав, свойства и способ применения с некоторыми другими лекарствами, относящимися к группе сульфаниламидов. Аналогами медикамента являются:

  • Бисептол – препарат с широким спектром антибактериального действия. Проявляет активность при борьбе со стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими возбудителями. Купить препарат можно в виде таблеток, сиропа и концентрата для инъекций.
  • Двасептол – комбинированное средство, имеющее бактерицидное действие. Препарат применяется при уретрите, цистите, гонорее, пневмонии и других заболеваниях, вызванных деятельностью бактерий. Приобрести можно таблетки, сироп, инъекционный концентрат для взрослых и детей.
  • Метосульфабол – комбинированный препарат, имеющий антимикробное действие широкого спектра. Активными веществами являются сульфаметоксазол и триметоприм. Отпускается в ампулах по рецепту врача.

Цена Ко-Тримоксазола

Приобрести препарат можно в аптеке или заказать в интернет-магазине по каталогу. В последнем случае к сумме необходимо добавить стоимость доставки. Цена зависит от формы выпуска и количества таблеток или суспензии. Сравнить стоимость в аптеках Москвы можно по таблице:

СОВРЕМЕННЫЕ ВЗГЛЯДЫ
НА ПРИМЕНЕНИЕ КО-ТРИМОКСАЗОЛА

Л.С. Страчунский, Р.С. Козлов

«Клиническая фармакология и терапия», 1997; т.6, №2, стр.27-31 (печатается с разрешения редакции)

Ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол, Бактрим, Бисептол, Септрин) — один из наиболее известных антибактериальных препаратов для лечения легких и средне-тяжелых внебольничных инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, кишечных инфекций. Кроме того, его нередко используют и при внутрибольничных инфекциях. Ко-тримоксазол вызывает большое число нежелательных реакций, в связи с чем целессобразно обсудить современные взгляды на применение этого препарата.

Читать еще:  Какой антибиотик взять на море для ребенка

Рациональность комбинации

Триметоприм, как и сульфаниламиды, принадлежит к группе антифолиевых препаратов, в терапевтической концентрации тормозящих синтез фолиевой кислоты у прокариотов и не нарушающих его у человека. Это связано с тем, что бактериальная дигидрофолатредуктаза (ДГФР) в 50000–100000 раз чувствительнее к триметоприму, чем ДГФР животных и человека. «Сердцем» комбинации является триметоприм. Учитывая сходный механизм действия, сульфаметоксазол был выбран из-за близости фармакокинетических параметров. Триметоприм можно использовать и с другими сульфаниламидами, например, с сульфамонометоксином (Сульфатон).

В течение более 20 лет из руководства в руководство приводятся два главных достоинства комбинации триметоприма с сульфаметоксазолом: (1) синергизм компонентов и, как результат, бактерицидное действие комбинации; (2) более медленное развитие резистентности. Однако, оба утверждения не имеют под собой достаточных оснований. Соотношение 1 части триметоприма к 5 частям сульфаметоксазола было выбрано для того, чтобы в сыворотке их соотношение составляло 1:20 соответственно. Именно в этом случае in vitro отмечается максимальный синергизм двух препаратов в отношении патогенных бактерий [24]. Однако этот фундаментальный принцип «конструирования» ко-тримоксазола в настоящее время серьезно оспаривается [6]. Во-первых, большинство клинических ситуаций, когда назначают ко-тримоксазол, не сопровождается бактериемией, поэтому большее значение имеет их соотношение в тканях и биологических жидкостях помимо крови. Из-за различной липофильности объем распределения триметоприма (около 100 л) более чем в 12 раз превосходит объем распределения сульфаметоксазола (около 8 л), поэтому соотношение концентраций препаратов в тканях значительно отличается от 1:20. В моче, например, оно может достигать 1:1; при этом какой-либо синергизм отсутствует. Во-вторых, синергизм может иметь реальное значение для микроорганизмов более чувствительных к сульфаниламидам, чем к триметоприму. Однако дозы и соотношение компонентов не всегда являются оптимальными, что требует, например, как минимум удвоения стандартных доз ко-тримоксазола при гонорее или бруцеллезе. Поэтому предлагалось для лечения гонореи использовать соотношение триметоприма к сульфаметоксазолу 3:1 [25]. Таким образом, синергизм в основном является лабораторным феноменом и не имеет какого-либо существенного значения для клинической эфективности ко-тримоксазола [6]. Триметоприм, возможно, замедляет развитие резистентности к сульфаниламидам [6]. Однако, повышение чувствительности к сульфаниламидам можно также объяснить снижением селективного давления вследствие уменьшения их использования.

Сульфаниламидный компонент ко-тримоксазола в большинстве клинических ситуаций не представляет ценности, что связано с высокой резистентностью вне- и внутребольничной микрофлоры к сульфаниламидам. Фактически преимущество ко-тримоксазола над триметопримом показано только при пневмоцистной инфекции [6]. Кроме того, именно сульфаниламидный компонент представляет риск тяжелых нежелательных реакций и лекарственных взаимодействий, которые особенно часто встречаются у больных с хроническими заболеваниями и пожилых людей [6]. Вот почему с 1973 г. триметоприм стали применять для монотерапии различных инфекций.

Фармакокинетика [21]

После приема внутрь триметоприм хорошо всасывается. При приеме внутрь обычной дозы триметоприма (160 мг) концентрация в сыворотке достигает пика (2 мг/л) через 1–2 ч, период полувыведения составляет 9–13 ч. Ввиду своей липофильности триметоприм быстро и хорошо распределяется в различных органах и тканях, особенно высокие концентрации отмечаются в печени, почках, простатической жидкости и вагинальном секрете. При воспаленных мозговых оболочках триметоприм, как и сульфаметоксазол, хорошо проникает в ЦНС, где его концентрация составляет 25–40% от сывороточной. Триметоприм выводится преимущественно с мочой и меньше с желчью; 60–80% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, а метаболиты обладают биологической активностью. Концентрация триметоприма в моче во много раз превышает ингибирующую концентрацию для большинства уропатогенов. По степени всасывания и экскреции сульфаметоксазол близок к триметоприму. При почечной недостаточности выведение сульфаметоксазола и триметоприма замедляется до 20–30 ч и более, что требует изменения схемы применения. Оба препарата удаляются при гемодиализе.

Вторым антифолиевым препаратом, применяемым в клинической практике с 1993 г., является бродимоприм. Он имеет сходный спектр активности с триметопримом, но отличается от него по физико-химическим и фармакокинетическим свойствам, в частности более длительным периодом полувыведения (35 ч). Опыт применения бродимоприма пока очень ограничен [5].

Микробиология

Триметоприм обладает выраженной бактерицидной активностью в отношении многих грамположительных кокков и грамотрицательных палочек. Сульфаметоксазол более активен, чем триметоприм только против N.gonorrhoeae, Brucella spp., N.asteroides, C.trachomatis. Ко-тримоксазол имеет широкий спектр активности и действует на многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (табл. 1). Активность ко-тримоксазола в отношении госпитальных штаммов грамотрицательных бактерий, таких как энтеробактер, ацинетобактер, морганелла и др. вариабельна.

Табл. 1. Спектр активности ко-тримоксазола

* Включая штаммы, продуцирующие b -лактамазы.

В зависимости от чувствительности к триметоприму и сульфаниламидам W. Brumfitt и J. Hamilton-Miller (1994) разделили микрофлору на 4 категории (табл. 2). К I категории относятся бактерии, для которых in vitro показан синергизм между триметопримом и сульфаметоксазолом, но клинически он не подтвержден. Во II категорию включены микроорганизмы, более чувствительные к сульфаниламидам, чем к триметоприму. К III категории отнесены бактерии, резистентные к обоим компонентам и их комбинации. И, наконец, к IV категории относятся микрорганизмы, чувствительные к триметоприму, но резистентные к сульфаниламидам: энтерококки, сульфаниламид-резистентные штаммы кишечных палочек. Для бактерий, входящих в IV категорию, нет никаких микробиологических оснований для дополнения триметоприма сульфаниламидами.

Табл. 2. Распределение микрофлоры в зависимости от чувствительности к триметоприму и сульфаниламидам [6]

P. Huovinen и соавт. заметили: «Триметоприм в виде монотерапии или в комбинации с сульфаметоксазолом является довольно эффективным и недорогим препаратом. В последние годы отмечено драматическое увеличение резистентности к триметоприму на фоне резистентности к сульфаметоксазолу. Механизмы возникновения резистентности и ее распространенность среди патогенных бактерий показывают значительную эволюционную адаптацию к триметоприму и сульфаметоксазолу» [2].

Проведенное нами исследование показало, что отечественная среда АГВ непригодна для определения чувствительности к ко-тримоксазолу [30]. Ввиду высокого содержания в АГВ тимидина не образуются зоны подавления вокруг дисков, что может привести к неправильной трактовке результатов и выявлению ложной резистентности. При определении чувствительности к ко-тримоксазолу следует использовать агар Мюллер-Хинтона и диски, содержащие 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола [32].

Сульфаниламиды, являясь структурными аналогами пара-аминобензойной кислоты, действуют как конкурентные ингибиторы дигидроптероатсинтетазы, необходимой для биосинтеза фолатов. В результате нарушается образование дигидроптероевой кислоты – промежуточного продукта синтеза фолиевой кислоты, которая является субстратом для синтеза нуклеиновых кислот бактерий. Наиболее частым механизмом резистентности к сульфаниламидам у клинических штаммов грамотрицательных бактерий является плазмидная резистентность, обусловленная наличием альтернативных сульфаниламид-резистентных вариантов дигидроптероатсинтетазы. Хромосомные мутации гена dhps, кодирующего дигидроптероатсинтетазу, описанные у N.meningitidis, S.pneumoniae, B.subtilis, ведут к резистентности к сульфаниламидам [14].

Триметоприм является конкурентным ингибитором дигидрофолатредуктазы и нарушает один из этапов синтеза нуклеиновых кислот – образование тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой. Существует три хромосомно-детерминированных механизма резистентности к триметоприму: (1) потеря потребности в тимине; (2) гиперпродукция дигидрофолатредуктазы; (3) нарушение проницаемости клеточной стенки. Четвертым механизмом является плазмидная устойчивость вследствие выработки триметоприм-резистентных вариантов дигидрофолатредуктазы, обусловливающая высокий уровень резистентности к триметоприму [2].

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector